研究者詳細

顔写真

ヤマコシ　ヒロユキ
山越　博幸
Hiroyuki Yamakoshi
所属
大学院薬学研究科　中央機器室
職名
助教
学位

  • 東北大学大学院薬学研究科創薬化学専攻／博士（薬学） （東北大学）

Researcher ID
AAH-8355-2019

経歴 5

  • 2020年7月 ～ 継続中
    東北大学　大学院薬学研究科 医薬品開発研究センター

  • 名古屋市立大学薬学研究科助教

  • 理化学研究所客員研究員

  • 日本科学技術振興機構ERATO袖岡生細胞分子化学プロジェクト博士研究員

  • 日本学術振興会特別研究員

学歴 2

  • 東北大学　大学院薬学研究科

    2005年4月 ～ 2010年3月

  • 東北大学　薬学部　総合薬学科

    ～ 2005年

所属学協会 5

  • 日本化学会

  • 日本がん分子標的治療学会

  • 日本ケミカルバイオロジー学会

  • 有機合成化学協会

  • 日本薬学会

研究キーワード 4

  • イメージング

  • ケミカルバイオロジー

  • 生物活性天然物

  • 有機合成化学

研究分野 3

  • ライフサイエンス / 生物有機化学 /

  • ナノテク・材料 / 構造有機化学、物理有機化学 /

  • ライフサイエンス / 薬系化学、創薬科学 /

論文 78

  1. Kornblum-Type Oxidative Ring-Opening Reaction of a Tricyclo[4.3.0.05,7]nonane Derivative for the Synthesis of a CD Ring System of Steroids

    Hiroki Yamauchi, Hiroyuki Yamakoshi, Manato Uchida, Mai Ishikawa, Eisaku Ohashi, Seiichi Nakamura

    Synlett　2026年8月4日

    DOI： 10.1055/a-2920-5526 　

  2. Total Synthesis of JBIR-141 and Its Analogues: Potent Inhibitors of Forkhead Box O3 (FOXO3)

    Hidetoshi Ban, Kotaro Yasoshima, Kosuke Ohsawa, Madoka Suzuki, Noritaka Kagaya, Teppei Kawahara, Hiroyuki Yamakoshi, Masahito Yoshida, Kazuo Shin-ya, Takayuki Doi

    Organic Letters　2026年7月31日

    DOI： 10.1021/acs.orglett.6c02149 　

  3. Nrf2 activation by the monocarbonyl curcumin derivative GO-Y015 confers cellular protection against arsenite toxicity by reducing intracellular arsenic levels

    Md. Tanvir Islam, Hiroki Taguchi, Hiroyuki Yamakoshi, Wang Yinuo, Hiroyuki Shibata, Yoshiharu Iwabuchi, Takashi Toyama, Yoshiro Saito

    Scientific Reports　2026年4月18日

    出版者・発行元： Springer Science and Business Media LLC

    DOI： 10.1038/s41598-026-49334-0 　

    eISSN：2045-2322

    詳細を見る 詳細を閉じる

    Abstract Curcumin, a bioactive phenolic compound derived from turmeric, attenuates heavy metal toxicity, including inorganic arsenite (As(III)), via activation of the Nrf2–Keap1 signaling pathway; however, its low solubility and stability limit its bioactivity. To address these limitations, we synthesized curcumin derivatives and investigated the cytoprotective effects of a monocarbonyl analog, GO-Y015. GO-Y015 exhibited cytotoxicity comparable to curcumin at concentrations below 8 µM but significantly reduced As(III)-induced cytotoxicity. Pretreatment with GO-Y015 markedly improved cell viability under cytotoxic As(III) exposure, whereas curcumin showed minimal protective effects. Mechanistically, GO-Y015 induced robust Nrf2 activation in a concentration- and time-dependent manner, resulting in increased expression of downstream targets, including HO-1, GCLC, and MRP2. Pharmacological inhibition of Nrf2 (ML385), GSH synthesis (BSO), or MRP transporters (MK571) abolished the cytoprotective effects, indicating dependence on the Nrf2–GSH–MRP axis. Furthermore, ICP-MS analysis demonstrated that GO-Y015 significantly reduced intracellular arsenic accumulation after 2 h exposure. These findings indicate that GO-Y015 enhances arsenic detoxification and reduces cytotoxicity by promoting GSH-dependent conjugation and MRP-mediated efflux.

  4. Alkyne Two-Phase Strategy: Rapid Generation of TK-285-Derived PROTACs as BRD4 Degraders

    Hiroyuki Yamakoshi, Ryo Watanabe, Ryosuke Segawa, Ryosuke Ishihara, Ryo Tachibana, Genki Kudo, Shota Nagasawa, Satoshi Yamanaka, Ayano Ito, Hiroyuki Takeda, Tatsuya Sawasaki, Ryunosuke Yoshino, Takatsugu Hirokawa, Takayuki Doi, Noriyasu Hirasawa, Yoshiharu Iwabuchi

    Journal of Medicinal Chemistry　2026年4月9日

    DOI： 10.1021/acs.jmedchem.5c03771 　

  5. Oxidative Generation of Isobenzofurans for Intermolecular Cycloadditions

    Emi Nakatsugawa, Keigetsu Higashiyama, Hiroyuki Yamakoshi, Eisaku Ohashi, Seiichi Nakamura

    The Journal of Organic Chemistry　2025年11月28日

    DOI： 10.1021/acs.joc.5c02245 　

  6. Visualizing Thiol Stress Responses in Cells with a Water-Soluble Raman Sensor

    Hiroyuki Yamakoshi, Meichen Wang, Keisuke Koga, Shinji Kajimoto, Yuse Kuriyama, Yusuke Sasano, Takaaki Akaike, Yoshiharu Iwabuchi, Takakazu Nakabayashi

    Analytical Chemistry　2025年11月25日

    DOI： 10.1021/acs.analchem.5c04391 　

  7. In-cell proximity target validation methods for heterobifunctional molecules with CRBN- or VHL-binder using AirID

    Kohdai Yamada, Satoshi Yamanaka, Hiroyuki Yamakoshi, Aki Kohyama, Yoshiharu Iwabuchi, Hidetaka Kosako, Tatsuya Sawasaki

    Communications Biology　2025年8月30日

    DOI： 10.1038/s42003-025-08761-x 　

  8. Alkyne-tag Raman imaging and sensing of bioactive compounds

    Kosuke Dodo, William J. Tipping, Hiroyuki Yamakoshi, Syusuke Egoshi, Toshiki Kubo, Yasuaki Kumamoto, Karen Faulds, Duncan Graham, Katsumasa Fujita, Mikiko Sodeoka

    Nature Reviews Methods Primers　2025年3月27日

    DOI： 10.1038/s43586-025-00389-9 　

  9. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Water-Soluble Prodrugs of C5-Curcuminoid GO-Y030 Based on Reversible Thia-Michael Reaction

    Hiroyuki Yamakoshi, Michihiro Fukuda, Hiro Ikeda, Shogo Fujiki, Aki Kohyama, Shota Nagasawa, Hanae Shinozaki, Hiroyuki Shibata, Yoshiharu Iwabuchi

    Chemical and Pharmaceutical Bulletin　72　(1)　127-134　2024年1月30日

    出版者・発行元： Pharmaceutical Society of Japan

    DOI： 10.1248/cpb.c23-00775 　

    ISSN：0009-2363

    eISSN：1347-5223

  10. Development of a fluorous trapping reagent for rapid detection of electrophilic reactive metabolites

    Yusuke Akagi, Hiroyuki Yamakoshi, Yoshiharu Iwabuchi

    Analytical Methods　16　(24)　3810-3814　2024年

    出版者・発行元： Royal Society of Chemistry (RSC)

    DOI： 10.1039/d4ay00577e 　

    ISSN：1759-9660

    eISSN：1759-9679

    詳細を見る 詳細を閉じる

    A cysteine-based fluorous trapping reagent, Rf8CYS, was developed.

  11. New Dihydropyridine Derivative Attenuates NF-κB Activation via Suppression of Calcium Influx in a Mouse BV-2 Microglial Cell Line

    Kota Sato, Yuto Sasaki, Michiko Ohno-Oishi, Kuniyuki Kano, Junken Aoki, Kosuke Ohsawa, Takayuki Doi, Hiroyuki Yamakoshi, Yoshiharu Iwabuchi, Chihiro Kawano, Yoshiyuki Hirata, Toru Nakazawa

    The Tohoku Journal of Experimental Medicine　263　(2)　151-160　2024年

    出版者・発行元： Tohoku University Medical Press

    DOI： 10.1620/tjem.2024.j024 　

    ISSN：0040-8727

    eISSN：1349-3329

  12. Oxidative generation of isobenzofurans from phthalans: application to the formal synthesis of (±)-morphine

    Mirai Kage, Hiroyuki Yamakoshi, Manami Tabata, Eisaku Ohashi, Kimihiro Noguchi, Takeshi Watanabe, Manato Uchida, Minetatsu Takada, Kazutada Ikeuchi, Seiichi Nakamura

    Chemical Science　15　(45)　19070-19076　2024年

    出版者・発行元： Royal Society of Chemistry (RSC)

    DOI： 10.1039/d4sc05890a 　

    ISSN：2041-6520

    eISSN：2041-6539

    詳細を見る 詳細を閉じる

    An oxidative method for generation of isobenzofurans from phthalans, which enables the formal synthesis of morphine, has been developed.

  13. Mono-Carbonyl Curcumin Analogs for Cancer Therapy

    Takashi MaruYama, Hiroyuki Yamakoshi, Yoshiharu Iwabuchi, Hiroyuki Shibata

    Biological and Pharmaceutical Bulletin　46　(6)　756-763　2023年6月1日

    出版者・発行元： Pharmaceutical Society of Japan

    DOI： 10.1248/bpb.b23-00103 　

    ISSN：0918-6158

    eISSN：1347-5215

  14. A Nitrile-Tagged Raman Sensor for the Ratiometric Detection of Thiols in Live Cells

    Hiroyuki Yamakoshi, Daiki Shibata, Kazuki Bando, Shinji Kajimoto, Aki Kohyama, Syusuke Egoshi, Kosuke Dodo, Yoshiharu Iwabuchi, Mikiko Sodeoka, Katsumasa Fujita, Takakazu Nakabayashi

    2023年5月15日

    DOI： 10.26434/chemrxiv-2023-0lkm0 　

  15. Multiple deuteration of triphenylphosphine and live-cell Raman imaging of deuterium-incorporated Mito-Q 査読有り

    Shogo Moriyama, Miyu Mae, Daiki Shibata, Hiroyuki Yamakoshi, Shinji Kajimoto, Takakazu Nakabayashi, Takayoshi Ishimoto, Kaiki Mogi, Hironao Sajiki, Shuji Akai, Yoshinari Sawama

    Chemical Communications　59　12100-12103　2023年

    出版者・発行元： Royal Society of Chemistry (RSC)

    DOI： 10.1039/d3cc04410f 　

    ISSN：1359-7345

    eISSN：1364-548X

    詳細を見る 詳細を閉じる

    All aromatic C–H bonds of triphenylphosphine (PPh3) were efficiently replaced by C–D bonds using Ru/C and Ir/C co-catalysts in 2-PrOH and D2O, an inexpensive deuterium source.

  16. Raman Imaging and Screening of Bioactive Small Molecules

    Hiroyuki Yamakoshi, Jun Ando, Syusuke Egoshi, Kosuke Dodo, Mikiko Sodeoka, Katsumasa Fujita

    Raman Spectroscopy in Human Health and Biomedicine　271-298　2023年1月1日

    DOI： 10.1142/9789811264610_0008 　

  17. Ratiometric analysis of reversible thia-Michael reactions using nitrile-tagged molecules by Raman microscopy

    Hiroyuki Yamakoshi, Daiki Shibata, Kazuki Bando, Shinji Kajimoto, Aki Kohyama, Syusuke Egoshi, Kosuke Dodo, Yoshiharu Iwabuchi, Mikiko Sodeoka, Katsumasa Fujita, Takakazu Nakabayashi

    Chemical Communications　2023年

    出版者・発行元： Royal Society of Chemistry (RSC)

    DOI： 10.1039/d3cc05015g 　

    ISSN：1359-7345

    eISSN：1364-548X

    詳細を見る 詳細を閉じる

    Ratiometric Raman analysis of reversible thia-Michael reactions was achieved using α-cyanoacrylic acid (αCNA) derivatives.

  18. LiHMDS‐mediated deprotonative coupling of toluenes with ketones

    Masanori Shigeno, Akihisa Kajima, Eito Toyama, Toshinobu Korenaga, Hiroyuki Yamakoshi, Kanako Nozawa-Kumada, Yoshinori Kondo

    Chemistry – A European Journal　29　(15)　2022年12月7日

    出版者・発行元： Wiley

    DOI： 10.1002/chem.202203549 　

    ISSN：0947-6539

    eISSN：1521-3765

  19. Stereoselective Synthesis of the DE Ring Portion of Kadcoccilactone A by a Radical Addition/Cyclization Approach

    Kimihiro Noguchi, Sayuri Saito, Hiroyuki Yamakoshi, Seiichi Nakamura

    European Journal of Organic Chemistry　2022　(45)　2022年12月6日

    出版者・発行元： Wiley

    DOI： 10.1002/ejoc.202201201 　

    ISSN：1434-193X

    eISSN：1099-0690

  20. Direct C–H Carboxylation Forming Polyfunctionalized Aromatic Carboxylic Acids by Combined Brønsted Bases

    Masanori Shigeno, Kazuya Hanasaka, Itsuki Tohara, Koki Izumi, Hiroyuki Yamakoshi, Eunsang Kwon, Kanako Nozawa-Kumada, Yoshinori Kondo

    Organic Letters　24　(3)　809-814　2022年1月28日

    出版者・発行元： American Chemical Society (ACS)

    DOI： 10.1021/acs.orglett.1c03866 　

    ISSN：1523-7060

    eISSN：1523-7052

  21. Stereoselective 1,4-Addition of Primary Alcohols to γ-Alkoxy-α,β-unsaturated Esters

    Saki Inatomi, Yuta Takayanagi, Kento Watanabe, Akinori Toita, Hiroyuki Yamakoshi, Seiichi Nakamura

    Synthesis (Germany)　53　(1)　161-174　2021年1月5日

    DOI： 10.1055/s-0040-1707274 　

    ISSN：0039-7881

    eISSN：1437-210X

  22. Studies on the syntheses of bioactive natural products having a fused ring system based on novel skeletal construction methods,新規骨格構築法を基盤とする縮環生物活性天然物の合成研究

    Yamakoshi, H.

    Yakugaku Zasshi　141　(9)　2021年

    DOI： 10.1248/yakushi.21-00126 　

    ISSN：1347-5231 0031-6903

  23. Spontaneous Raman and SERS microscopy for Raman tag imaging

    Yamakoshi, H., Fujita, K.

    Stimulated Raman Scattering Microscopy: Techniques and Applications　2021年

    DOI： 10.1016/B978-0-323-85158-9.00028-2 　

  24. Quantitative drug dynamics visualized by alkyne-tagged plasmonic-enhanced Raman microscopy

    Kota Koike, Kazuki Bando, Jun Ando, Hiroyuki Yamakoshi, Naoki Terayama, Kosuke Dodo, Nicholas Isaac Smith, Mikiko Sodeoka, Katsumasa Fujita

    ACS Nano　14　(11)　15032-15041　2020年11月24日

    DOI： 10.1021/acsnano.0c05010 　

    ISSN：1936-0851

    eISSN：1936-086X

  25. Total Syntheses of Marrubiin and Related Labdane Diterpene Lactones

    Yukari Sakagami, Naoki Kondo, Yuki Sawayama, Hiroyuki Yamakoshi, Seiichi Nakamura

    Molecules　25　(7)　1610-1610　2020年4月1日

    出版者・発行元： MDPI AG

    DOI： 10.3390/molecules25071610 　

    ISSN：1420-3049

    eISSN：1420-3049

  26. Second-generation synthesis of a chiral building block for oxygenated terpenoids via a ring-contractive coupling with a secondary alcohol 査読有り

    S. Saito, H. Yamakoshi, S. Nakamura

    Heterocycles　99　(2)　1086-1094　2019年1月

    出版者・発行元：

    DOI： 10.3987/com-18-s(f)74 　

    ISSN：0385-5414

  27. A small-molecule inhibitor of SOD1-Derlin-1 interaction ameliorates pathology in an ALS mouse model 査読有り

    Naomi Tsuburaya, Kengo Homma, Tsunehiko Higuchi, Andrii Balia, Hiroyuki Yamakoshi, Norio Shibata, Seiichi Nakamura, Hidehiko Nakagawa, Shin-ichi Ikeda, Naoki Umezawa, Nobuki Kato, Satoshi Yokoshima, Masatoshi Shibuya, Manabu Shimonishi, Hirotatsu Kojima, Takayoshi Okabe, Tetsuo Nagano, Isao Naguro, Keiko Imamura, Haruhisa Inoue, Takao Fujisawa, Hidenori Ichijo

    NATURE COMMUNICATIONS　9　(1)　2018年7月

    DOI： 10.1038/s41467-018-05127-2 　

    ISSN：2041-1723

  28. Tandem oxidation/cyclization reaction of 4-(arylmethyl)oxy-2-diazobutyrate derivatives 査読有り

    H. Kondo, S. Nagano, H. Yamakoshi, S. Nakamura

    Heterocycles　97　(2)　894-894　2018年

    出版者・発行元：

    DOI： 10.3987/com-18-s(t)67 　

    ISSN：0385-5414

  29. The alkyne-tag Raman imaging of coronatine, a plant pathogen virulence factor, in: Commelina communis and its possible mode of action 査読有り

    Minoru Ueda, Kengo Hayashi, Syusuke Egoshi, Yasuhiro Ishimaru, Yousuke Takaoka, Hiroyuki Yamakoshi, Kosuke Dodo, Mikiko Sodeoka

    Organic and Biomolecular Chemistry　16　(18)　3348-3352　2018年

    出版者・発行元： Royal Society of Chemistry

    DOI： 10.1039/c8ob00097b 　

    ISSN：1477-0520

  30. Cyclization of alpha-Diazo Esters Triggered by Oxidation: A Facile Preparation of 5-Aryl-2,3-dihydrofuran-4-carboxylates 査読有り

    Hideaki Kondo, Hiroyuki Yamakoshi, Ayaka Kimura, Seiichi Nakamura

    CHEMISTRYSELECT　2　(20)　5646-5649　2017年7月

    DOI： 10.1002/slct.201701090 　

    ISSN：2365-6549

  31. Noncanonical Function of a Small-Molecular Virulence Factor Coronatine against Plant Immunity: An In Vivo Raman Imaging Approach

    Minoru Ueda, Syusuke Egoshi, Kosuke Dodo, Yasuhiro Ishimaru, Hiroyuki Yamakoshi, Takeshi Nakano, Yousuke Takaoka, Shinya Tsukiji, Mikiko Sodeoka

    ACS CENTRAL SCIENCE　3　(5)　462-472　2017年5月

    DOI： 10.1021/acscentsci.7b00099 　

    ISSN：2374-7943

    eISSN：2374-7951

  32. Surface-enhanced Raman scattering (SERS) imaging of alkyne-tagged small molecule drug in live cells with endocytosed gold nanoparticles 査読有り

    Jun Ando, Takumasa Sekiya, Den Ka, Hiroyuki Yamakoshi, Kosuke Dodo, Mikiko Sodeoka, Satoshi Kawata, Katsumasa Fujita

    VISUALIZING AND QUANTIFYING DRUG DISTRIBUTION IN TISSUE　10046　2017年

    DOI： 10.1117/12.2256126 　

    ISSN：0277-786X

  33. A DOUBLE HEMIKETAL FORMATION/HETERO-MICHAEL ADDITION APPROACH TO THE [6,5,5]-DISPIROKETAL SYSTEM OF SPIROLIDES

    Hiroyuki Yamakoshi, Akinori Toita, Toshihiro Igari, Keisuke Takeda, Shunichi Hashimoto, Seiichi Nakamura

    HETEROCYCLES　95　(2)　934-949　2017年1月

    DOI： 10.3987/COM-16-S(S)61 　

    ISSN：0385-5414

    eISSN：1881-0942

  34. Alkyne-Tag SERS Screening and Identification of Small-Molecule-Binding Sites in Protein

    Jun Ando, Miwako Asanuma, Kosuke Dodo, Hiroyuki Yamakoshi, Satoshi Kawata, Katsumasa Fujita, Mikiko Sodeoka

    JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY　138　(42)　13901-13910　2016年10月

    DOI： 10.1021/jacs.6b06003 　

    ISSN：0002-7863

  35. Total Synthesis of (+)-Marubiin and (–)-Marrulibacetal

    H. Yamakoshi, Y. Sawayama, Y. Akahori, M. Kato, S. Nakamura

    Org. Lett.　18　(14)　3430-3433　2016年7月

    DOI： 10.1021/acs.orglett.6b01602 　

    ISSN：1523-7060

    eISSN：1523-7052

  36. A Curcumin Analog, GO-Y078, Effectively Inhibits Angiogenesis through Actin Disorganization

    Shunsuke Sugiyama, Yuki Yoshino, Sei Kuriyama, Masahiro Inoue, Keigo Komine, Kazunori Otsuka, Aki Kohyama, Hiroyuki Yamakoshi, Chikashi Ishioka, Masamitsu Tanaka, Yoshiharu Iwabuchi, Hiroyuki Shibata

    ANTI-CANCER AGENTS IN MEDICINAL CHEMISTRY　16　(5)　633-647　2016年

    DOI： 10.2174/1871520615666151013125559 　

    ISSN：1871-5206

    eISSN：1875-5992

  37. Dual function of coronatine as a bacterial virulence factor against plants: possible COI1-JAZ-independent role

    Syusuke Egoshi, Yousuke Takaoka, Hiroaki Saito, Yuuki Nukadzuka, Kengo Hayashi, Yasuhiro Ishimaru, Hiroyuki Yamakoshi, Kosuke Dodo, Mikiko Sodeoka, Minoru Ueda

    RSC ADVANCES　6　(23)　19404-19412　2016年

    DOI： 10.1039/c5ra20676f 　

    ISSN：2046-2069

  38. A diarylpentanoid curcumin analog exhibits improved radioprotective potential in the intestinal mucosa

    Koji Fukuda, Yoshihiko Uehara, Eiko Nakata, Masahiro Inoue, Kazuhiro Shimazu, Taichi Yoshida, Hiroaki Kanda, Hiroshi Nanjo, Yoshio Hosoi, Hiroyuki Yamakoshi, Yoshiharu Iwabuchi, Hiroyuki Shibata

    INTERNATIONAL JOURNAL OF RADIATION BIOLOGY　92　(7)　388-394　2016年

    DOI： 10.3109/09553002.2016.1164910 　

    ISSN：0955-3002

    eISSN：1362-3095

  39. Reversibility of the thia-Michael reaction of cytotoxic C-5-curcuminoid and structure-activity relationship of bis-thiol-adducts thereof

    Aki Kohyama, Michihiro Fukuda, Shunsuke Sugiyama, Hiroyuki Yamakoshi, Naoki Kanoh, Chikashi Ishioka, Hiroyuki Shibatac, Yoshiharu Iwabuchi

    ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY　14　(45)　10683-10687　2016年

    DOI： 10.1039/c6ob01771a 　

    ISSN：1477-0520

    eISSN：1477-0539

  40. Construction of Bridged Polycyclic Systems by Polyene Cyclization

    Keisuke Suzuki, Hiroyuki Yamakoshi, Seiichi Nakamura

    CHEMISTRY-A EUROPEAN JOURNAL　21　(49)　17605-17609　2015年12月

    DOI： 10.1002/chem.201503969 　

    ISSN：0947-6539

    eISSN：1521-3765

  41. Inhibition of beta-catenin and STAT3 with a curcumin analog suppresses gastric carcinogenesis in vivo

    Yoshihiko Uehara, Masahiro Inoue, Koji Fukuda, Hiroyuki Yamakoshi, Yoshio Hosoi, Hiroaki Kanda, Masanobu Oshima, Yoshiharu Iwabuchi, Hiroyuki Shibata

    GASTRIC CANCER　18　(4)　774-783　2015年10月

    DOI： 10.1007/s10120-014-0434-3 　

    ISSN：1436-3291

    eISSN：1436-3305

  42. Structure-Activity Relationships of the Antitumor C-5-Curcuminoid GO-Y030

    Aki Kohyama, Hiroyuki Yamakoshi, Shoko Hongo, Naoki Kanoh, Hiroyuki Shibata, Yoshiharu Iwabuchi

    MOLECULES　20　(8)　15374-15391　2015年8月

    DOI： 10.3390/molecules200815374 　

    ISSN：1420-3049

  43. Novel Raman-tagged sphingomyelin that closely mimics original raft-forming behavior

    Jin Cui, Shigeru Matsuoka, Masanao Kinoshita, Nobuaki Matsumori, Fuminori Sato, Michio Murata, Jun Ando, Hiroyuki Yamakoshi, Kosuke Dodo, Mikiko Sodeoka

    BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY　23　(13)　2989-2994　2015年7月

    DOI： 10.1016/j.bmc.2015.05.014 　

    ISSN：0968-0896

    eISSN：1464-3391

  44. Sphingomyelin distribution in lipid rafts of artificial monolayer membranes visualized by Raman microscopy

    Jun Ando, Masanao Kinoshita, Jin Cui, Hiroyuki Yamakoshi, Kosuke Dodo, Katsumasa Fujita, Michio Murata, Mikiko Sodeoka

    PROCEEDINGS OF THE NATIONAL ACADEMY OF SCIENCES OF THE UNITED STATES OF AMERICA　112　(15)　4558-4563　2015年4月

    DOI： 10.1073/pnas.1418088112 　

    ISSN：0027-8424

  45. A sensitive and specific Raman probe based on bisarylbutadiyne for live cell imaging of mitochondria

    Hiroyuki Yamakoshi, Almar Palonpon, Kosuke Dodo, Jun Ando, Satoshi Kawata, Katsumasa Fujita, Mikiko Sodeoka

    BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS　25　(3)　664-667　2015年2月

    DOI： 10.1016/j.bmcl.2014.11.080 　

    ISSN：0960-894X

    eISSN：1464-3405

  46. Visualization of lipid rafts in an artificial monolayer membrane by using slit-scanning Raman microscopy

    Jun Ando, Masanao Kinoshita, Jin Cui, Hiroyuki Yamakoshi, Kosuke Dodo, Katsumasa Fujita, Michio Murata, Mikiko Sodeoka

    Optics InfoBase Conference Papers　2019　2015年

    出版者・発行元： OSA - The Optical Society

  47. Alkyne-tag Raman imaging of bio-active small molecules in live cells 査読有り

    Jun Ando, Almar F. Palonpon, Hiroyuki Yamakoshi, Kosuke Dodo, Satoshi Kawata, Mikiko Sodeoka, Katsumasa Fujita

    Progress in Biomedical Optics and Imaging - Proceedings of SPIE　9792　2015年

    出版者・発行元： SPIE

    DOI： 10.1117/12.2207554 　

    ISSN：1605-7422

  48. Raman Spectroscopic Detection of Bio-Active Small Molecules using Alkyne Tag 査読有り

    Jun Ando, Almar Palonpon, Satoshi Kawata, Katsumasa Fujita, Hiroyuki Yamakoshi, Kosuke Dodo, Mikiko Sodeoka

    IEEE CPMT SYMPOSIUM JAPAN 2015, (ICSJ 2015)　93-96　2015年

    DOI： 10.1109/ICSJ.2015.7357369 　

    ISSN：2373-5449

  49. Alkyne-tag Raman imaging of bio-active small molecules in live cells 査読有り

    Ando Jun, Palonpon Almar F, Yamakoshi Hiroyuki, Dodo Kosuke, Kawata Satoshi, Sodeoka Mikiko, Fujita Katsumasa

    BIOPHOTONICS JAPAN 2015　9792　2015年

    DOI： 10.1117/12.2207554 　

    ISSN：0277-786X

  50. Strong inhibitory effects of curcumin and its demethoxy analog on Escherichia coli ATP synthase F-1 sector

    Mizuki Sekiya, Eiko Chiba, Momoe Satoh, Hiroyuki Yamakoshi, Yoshiharu Iwabuchi, Masamitsu Futai, Mayumi Nakanishi-Matsui

    INTERNATIONAL JOURNAL OF BIOLOGICAL MACROMOLECULES　70　241-245　2014年9月

    DOI： 10.1016/j.ijbiomac.2014.06.055 　

    ISSN：0141-8130

    eISSN：1879-0003

  51. Stereoselective Synthesis of the CDE Ring System of Antitumor Saponin Scillascilloside E-1

    Yoshihiro Akahori, Hiroyuki Yamakoshi, Shunichi Hashimoto, Seiichi Nakamura

    ORGANIC LETTERS　16　(7)　2054-2057　2014年4月

    DOI： 10.1021/ol500657f 　

    ISSN：1523-7060

    eISSN：1523-7052

  52. 天然植物毒素コロナチンの気孔開口作用解明を目指した植物孔辺細胞のIn vivoラマンイメージング

    江越 脩祐, 山越 博幸, 闐闐 孝介, 岩下 利基, 石丸 泰寛, 袖岡 幹子, 上田 実

    天然有機化合物討論会講演要旨集　56　Oral14　2014年

    出版者・発行元： 天然有機化合物討論会実行委員会

    DOI： 10.24496/tennenyuki.56.0_Oral14 　

    詳細を見る 詳細を閉じる

    <p>序論</p><p> 植物病原菌Pseudomonas syringaeから単離構造決定されたコロナチン (+)-1は、非アミノ酸部のコロナファシン酸 (+)-2と、アミノ酸部のコロナミン酸 (+)-3からなる植物毒素である1) 。コロナチン (+)-1は、植物ホルモンであるジャスモン酸 (–)-4にイソロイシンが縮合した、7-epi-ジャスモノイルイソロイシン (+)-5のミミックであり、ジャスモン酸 (–)-4による傷害応答シグナル伝達と同様の生理活性がある2)。さらに、コロナチン (+)-1は、ジャスモン酸 (–)-4 にはない植物の気孔を開口させる生理作用がある3) 。近年では、コロナチン(+)-1の気孔開口作用は、病原菌が感染する際の感染経路を確保するために必要であると考えられており4）、植物病理学の観点からも大きな注目が集まっている。しかし、その詳しい作用機構は未だに解明されていない。そこで著者らは、コロナチン(+)-1 の気孔を開口させる作用メカニズムの解明を目指し研究を行った。</p><p>Figure 1. コロナチン関連化合物とジャスモン酸の構造</p><p>コロナチンの既知受容体と気孔開口作用の関連性</p><p> コロナチン(+)-1は、植物生体内で7-epi-ジャスモノイルイソロイシン (+)-5のミミックとして、その既知受容体であるCOI1-JAZ複合体を介して様々な生理活性を示す5）。著者らは、コロナチン(+)-1の気孔開口作用もCOI1-JAZ複合体を介した現象であるかを検証することにした。まず、コロナチンの構造異性体を3種類合成し (Figure 2A)、各種異性体の気孔開口活性(Figure 2B)6)とYeast Two Hybrid法によるCOI1-JAZ複合体形成能を比較した。その結果、コロナチン(+)-1は気孔開口活性とCOI1-JAZ複合体形成能を共に示した。また、COI1-JAZ受容体の制御下にあるジャスモン酸応答性遺伝子AOSの発現量もコロナチン投与によって増加した。しかし、興味深いことに、非アミノ酸部が天然型構造を持つ構造異性体 (+)-6 では、COI1-JAZ複合体を形成せず、AOS発現誘導がないにも関わらず、気孔開口活性を示した (論文未発表)。さらに、COI1タンパク質を遺伝学的に欠損した遺伝子変異植物体 (coi1-16s) を用いてコロナチン(+)-1の気孔開口活性試験を行ったところ、野生株と同様に気孔開口作用を誘導した（論文未発表）。これらの結果から、コロナチン(+)-1の気孔開口作用は既知受容体COI1-JAZ複合体とは異なる未知の受容体を介したものであることが示唆された。</p><p>Figure 2. A,コロナチン異性体の構造; B, セイヨウアサガオの気孔開口活性試験（n = 80, Error bar: SEM, Dash line: control）</p><p>蛍光基を導入したコロナチンプローブの開発</p><p> 続いて、孔辺細胞におけるコロナチン(+)-1の作用部位の解明するために、蛍光基を導入したコロナチンプローブの合成を行った。初めに、コロナミン酸エチル基末端にアジド基を導入し、コロナチン(+)-1と同程度の気孔開口活性を有するClick Chemistry型プローブ(+)-7を開発した7)。さらに、[3+2] Huisgen 付加環化反応により蛍光基を導入したコロナチンプローブ 8を合成したが、その気孔開口活性は著しく減少した。これは、合成したプローブの分子サイズが、元となるコロナチン(+)-1に比べ極端に大き</p><p>(View PDFfor the rest of the abstract.)</p>

  53. Simultaneous imaging of protonated and deprotonated carbonylcyanide p-trifluoromethoxyphenylhydrazone in live cells by Raman microscopy

    Hiroyuki Yamakoshi, Almar F. Palonpon, Kosuke Dodo, Jun Ando, Satoshi Kawata, Katsumasa Fujita, Mikiko Sodeoka

    CHEMICAL COMMUNICATIONS　50　(11)　1341-1343　2014年

    DOI： 10.1039/c3cc48587k 　

    ISSN：1359-7345

    eISSN：1364-548X

  54. Synthesis of Chiral Building Blocks for Oxygenated Terpenoids through a Simultaneous and Stereocontrolled Construction of Contiguous Quaternary Stereocenters by an Ireland-Claisen Rearrangement

    Yoshihiro Akahori, Hiroyuki Yamakoshi, Yuki Sawayama, Shunichi Hashimoto, Seiichi Nakamura

    JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY　79　(2)　720-735　2014年1月

    DOI： 10.1021/jo402537u 　

    ISSN：0022-3263

  55. Raman and SERS microscopy for molecular imaging of live cells

    Almar F. Palonpon, Jun Ando, Hiroyuki Yamakoshi, Kosuke Dodo, Mikiko Sodeoka, Satoshi Kawata, Katsumasa Fujita

    NATURE PROTOCOLS　8　(4)　677-692　2013年4月

    DOI： 10.1038/nprot.2013.030 　

    ISSN：1754-2189

  56. Watching bioactive small molecules in live cells by alkyne-tag Raman imaging

    Almar Palonpon, Hiroyuki Yamakoshi, Kosuke Dodo, Jun Ando, Satoshi Kawata, Katsumasa Fujita, Mikiko Sodeoka

    Optics InfoBase Conference Papers　2013年

    出版者・発行元： Optical Society of America (OSA)

    DOI： 10.1364/jsap.2013.19p_d4_5 　

    ISSN：2162-2701

  57. Alkyne-Tag Raman Imaging for Visualization of Mobile Small Molecules in Live Cells

    Hiroyuki Yamakoshi, Kosuke Dodo, Almar Palonpon, Jun Ando, Katsumasa Fujita, Satoshi Kawata, Mikiko Sodeoka

    JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY　134　(51)　20681-20689　2012年12月

    DOI： 10.1021/ja308529n 　

    ISSN：0002-7863

  58. Raman imaging of alkyne as a small tag for biological molecules 査読有り

    Katsumasa Fujita, Hiroyuki Yamakoshi, Kosuke Dodo, Almar Palonpon, Masaya Okada, Jun Ando, Satoshi Kawata, Mikiko Sodeoka

    Progress in Biomedical Optics and Imaging - Proceedings of SPIE　8225　2012年

    DOI： 10.1117/12.907984 　

    ISSN：1605-7422

  59. Raman imaging of alkyne as a small tag for biological molecules 査読有り

    Fujita Katsumasa, Yamakoshi Hiroyuki, Dodo Kosuke, Palonpon Almar, Okada Masaya, Ando Jun, Kawata Satoshi, Sodeoka Mikiko

    IMAGING, MANIPULATION, AND ANALYSIS OF BIOMOLECULES, CELLS, AND TISSUES X　8225　2012年

    DOI： 10.1117/12.907984 　

    ISSN：0277-786X

  60. Novel Curcumin Analogs, GO-Y030 and GO-Y078, Are Multitargeted Agents with Enhanced Abilities for Multiple Myeloma

    Chieko Kudo, Hiroyuki Yamakoshi, Atsuko Sato, Hisatsugu Ohori, Chikashi Ishioka, Yoshiharu Iwabuchi, Hiroyuki Shibata

    ANTICANCER RESEARCH　31　(11)　3719-3726　2011年11月

    ISSN：0250-7005

  61. High-performance liquid chromatography with photodiode array detection for determination of nobiletin content in the brain and serum of mice administrated the natural compound

    Daisuke Saigusa, Masatoshi Shibuya, Daisuke Jinno, Hiroyuki Yamakoshi, Yoshiharu Iwabuchi, Akihito Yokosuka, Yoshihiro Mimaki, Akira Naganuma, Yasushi Ohizumi, Yoshihisa Tomioka, Tohru Yamakuni

    ANALYTICAL AND BIOANALYTICAL CHEMISTRY　400　(10)　3635-3641　2011年7月

    DOI： 10.1007/s00216-011-5031-2 　

    ISSN：1618-2642

    eISSN：1618-2650

  62. Synthesis of 86 species of 1,5-diaryl-3-oxo-1,4-pentadienes analogs of curcumin can yield a good lead in vivo

    Chieko Kudo, Hiroyuki Yamakoshi, Atsuko Sato, Hiroshi Nanjo, Hisatsugu Ohori, Chikashi Ishioka, Yoshiharu Iwabuchi, Hiroyuki Shibata

    BMC Pharmacology　11　2011年5月28日

    DOI： 10.1186/1471-2210-11-4 　

    ISSN：1471-2210

  63. Curcumin analog GO-Y030 is a novel inhibitor of IKK beta that suppresses NF-kappa B signaling and induces apoptosis

    Atsuko Sato, Chieko Kudo, Hiroyuki Yamakoshi, Yoshihiko Uehara, Hisatsugu Ohori, Chikashi Ishioka, Yoshiharu Iwabuchi, Hiroyuki Shibata

    CANCER SCIENCE　102　(5)　1045-1051　2011年5月

    DOI： 10.1111/j.1349-7006.2011.01886.x 　

    ISSN：1347-9032

  64. Imaging of EdU, an Alkyne-Tagged Cell Proliferation Probe, by Raman Microscopy

    Hiroyuki Yamakoshi, Kosuke Dodo, Masaya Okada, Jun Ando, Almar Palonpon, Katsumasa Fujita, Satoshi Kawata, Mikiko Sodeoka

    JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY　133　(16)　6102-6105　2011年4月

    DOI： 10.1021/ja108404p 　

    ISSN：0002-7863

  65. HPLC/PDA法を用いた体内動態解析による抗アルツハイマー病天然薬物ノビレチンの脳内移行の証明

    三枝 大輔, 中島 晶, 鐵 尚美, 澁谷 正俊, 山越 博幸, 岩渕 好治, 横須賀 章人, 指田 豊, 三巻 祥浩, 永沼 章, 大泉 康, 富岡 佳久

    日本薬学会年会要旨集　131年会　(4)　139-139　2011年3月

    出版者・発行元： (公社)日本薬学会

    ISSN：0918-9823

  66. Slit-scanning confocal Raman microscopy: Practical applications in live cell imaging 査読有り

    Almar Palonpon, Masaya Okada, Jun Ando, Hiroyuki Yamakoshi, Kosuke Dodo, Mikiko Sodeoka, Satoshi Kawata, Katsumasa Fujita

    2011 Int. Quantum Electron. Conf., IQEC 2011 and Conf. Lasers and Electro-Optics, CLEO Pacific Rim 2011 Incorporating the Australasian Conf. Optics, Lasers and Spectroscopy and the Australian Conf.　86-88　2011年

    DOI： 10.1109/IQEC-CLEO.2011.6193906 　

  67. フッ素を含む不斉中心の構築法

    山越 博幸

    有機合成化学協会誌　68　(9)　962-963　2010年9月1日

    出版者・発行元： The Society of Synthetic Organic Chemistry, Japan

    DOI： 10.5059/yukigoseikyokaishi.68.962 　

    ISSN：0037-9980

    詳細を見る 詳細を閉じる

    Fluorinated compounds have drawn the attention of medicinal chemists because of their potential metabolic tolerance and modulation of drug efficacy. Thus stereo- and enantioselective construction of fluorinated carbon center is an important issue. In spite of remarkable progress in the last decade, the first effective method of catalytic enantioselective fluorination by nucleophilic fluorine reagent has been reported in this year. In this article, construction of fluorinated chiral center is reviewed being categolized into three classes.

  68. KSRP/FUBP2 Is a Binding Protein of GO-Y086, a Cytotoxic Curcumin Analogue

    Hiroyuki Yamakoshi, Naoki Kanoh, Chieko Kudo, Atsuko Sato, Kazunori Ueda, Makoto Muroi, Shunsuke Kon, Masanobu Satake, Hisatsugu Ohori, Chikashi Ishioka, Yoshiteru Oshima, Hiroyuki Osada, Natsuko Chiba, Hiroyuki Shibata, Yoshiharu Iwabuchi

    ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS　1　(6)　273-276　2010年9月

    DOI： 10.1021/ml1000454 　

    ISSN：1948-5875

  69. Total Synthesis and Determination of the Absolute Configuration of (-)-Idesolide 査読有り

    Hiroyuki Yamakoshi, Masatoshi Shibuya, Masaki Tomizawa, Yuji Osada, Naoki Kanoh, Yoshiharu Iwabuchi

    ORGANIC LETTERS　12　(5)　980-983　2010年3月

    DOI： 10.1021/ol9029676 　

    ISSN：1523-7060

    eISSN：1523-7052

  70. Structure-activity relationship of C-5-curcuminoids and synthesis of their molecular probes thereof

    Hiroyuki Yamakoshi, Hisatsugu Ohori, Chieko Kudo, Atsuko Sato, Naoki Kanoh, Chikashi Ishioka, Hiroyuki Shibata, Yoshiharu Iwabuchi

    BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY　18　(3)　1083-1092　2010年2月

    DOI： 10.1016/j.bmc.2009.12.045 　

    ISSN：0968-0896

    eISSN：1464-3391

  71. Curcumin analogue GO-Y030 inhibits STAT3 activity and cell growth in breast and pancreatic carcinomas

    Brian Hutzen, Lauren Friedman, Matthew Sobo, Li Lin, Ling Cen, Stephanie De Angelis, Hiroyuki Yamakoshi, Hiroyuki Shibata, Yoshiharu Iwabuchi, Jiayuh Lin

    INTERNATIONAL JOURNAL OF ONCOLOGY　35　(4)　867-872　2009年10月

    DOI： 10.3892/ijo_00000401 　

    ISSN：1019-6439

    eISSN：1791-2423

  72. 4’-Demethylnobiletin, a Bioactive Metabolite of Nobiletin Enhancing PKA/ERK/CREB Signaling, Rescues Learning Impairment Associated with NMDA Receptor Antagonism via Stimulation of the ERK Cascade

    M. Al Rahim, A. Nakajima, D. Saigusa, N. Tetsu, Y. Maruyama, M. Shibuya, H. Yamakoshi, Y. Tomioka, Y. Iwabuchi, Y. Ohizumi, T. Yamakuni

    Biochemistry　48　(32)　7713-7721　2009年8月

    DOI： 10.1021/bi901088w 　

    ISSN：0006-2960

  73. Therapeutic potential of newly synthesized curcumin analogs 査読有り

    Shibata Hiroyuki, Kudo Chieko, Sato Atsuko, Ohori Hisatsugu, Yamakoshi Hiroyuki, Ishioka Chikashi, Iwabuchi Yoshiharu

    CANCER RESEARCH　69　2009年5月1日

    ISSN：0008-5472

  74. Newly synthesized curcumin analog has improved potential to prevent colorectal carcinogenesis in vivo

    Hiroyuki Shibata, Hiroyuki Yamakoshi, Atsuko Sato, Hisatsugu Ohori, Yuichi Kakudo, Chieko Kudo, Yayoi Takahashi, Mika Watanabe, Hiroshi Takano, Chikashi Ishioka, Tetsuo Noda, Yoshiharu Iwabuchi

    CANCER SCIENCE　100　(5)　956-960　2009年5月

    DOI： 10.1111/j.1349-7006.2009.01127.x 　

    ISSN：1347-9032

  75. Syntheses of naturally occurring cytotoxic [7.7]paracyclophanes, (-)-cylindrocyclophane A and its enantiomer, and implications for biological activity

    Hiroyuki Yamakoshi, Fumiya Ikarashi, Masataka Minami, Masatoshi Shibuya, Tsutomu Sugahara, Naoki Kanoh, Hisatsugu Ohori, Hiroyuki Shibata, Yoshiharu Iwabuchi

    ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY　7　(18)　3772-3781　2009年

    DOI： 10.1039/b909646a 　

    ISSN：1477-0520

    eISSN：1477-0539

  76. Distribution of photo-cross-linked products from 3-aryl-3-trifluoromethyldiazirines and alcohols

    Naoki Kanoh, Takemichi Nakamura, Kaori Honda, Hiroyuki Yamakoshi, Yoshiharu Iwabuchi, Hiroyuki Osada

    TETRAHEDRON　64　(24)　5692-5698　2008年6月

    DOI： 10.1016/j.tet.2008.04.031 　

    ISSN：0040-4020

  77. Synthesis of an enantiomeric DNA oligomer and its T-HgII-T base-pair formation.

    Haruta, K., Tanaka, Y., Kawamura, T., Kondo, Y., Ono, A., Yamakoshi, H., Kanoh, N., Iwabuchi, Y.

    Nucleic acids symposium series (2004)　(51)　187-188　2007年1月1日

    DOI： 10.1093/nass/nrm094 　

    ISSN：1746-8272

  78. Synthesis and biological analysis of new curcumin analogues bearing an enhanced potential for the medicinal treatment of cancer

    Hisatsugu Ohori, Hiroyuki Yamakoshi, Masaki Tomizawa, Masatoshi Shibuya, Yuichi Kakudo, Atsuko Takahashi, Shin Takahashi, Satoshi Kato, Takao Suzuki, Chikashi Ishioka, Yoshiharu Iwabuchi, Hiroyuki Shibata

    MOLECULAR CANCER THERAPEUTICS　5　(10)　2563-2571　2006年10月

    DOI： 10.1158/1535-7163.MCT-06-0174 　

    ISSN：1535-7163

︎全件表示 ︎最初の5件までを表示

MISC 24

  1. Development of a fluorous trapping reagent for rapid detection of electrophilic reactive metabolites (vol 16, pg 3810, 2024)

    Yusuke Akagi, Hiroyuki Yamakoshi, Yoshiharu Iwabuchi

    ANALYTICAL METHODS　17　(17)　3600-3600　2025年5月1日

    DOI： 10.1039/d5ay90040a 　

    ISSN： 1759-9660

    eISSN： 1759-9679

  2. フタラン誘導体の酸化/付加環化連続反応における基質一般性拡張とモルヒネ合成法の短工程化

    大橋栄作, 田畑愛美, 野口公寛, 渡邊壮, 内田真南斗, 山越博幸, 中村精一

    日本薬学会年会要旨集(Web)　145th　2025年

    ISSN： 0918-9823

  3. 酸化的イソベンゾフラン発生法を基盤とする連続反応による生物活性天然物の合成研究

    田畑愛美, 陰未来, 安藤龍志, 山越博幸, 池内和忠, 中村精一

    複素環化学討論会講演要旨集　52nd (CD-ROM)　2023年

  4. 抗腫瘍活性C5-curcuminoidのプロドラッグ化を指向したチオール付加体の合成と構造活性相関研究

    福田宙央, 高山亜紀, 山越博幸, 叶直樹, 柴田浩行, 岩渕好治

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)　137th　2017年

  5. クルクミン類によるATP合成酵素阻害作用

    關谷瑞樹, 山野辺春香, 千葉瑛子, 佐藤桃恵, 河野富一, 大橋暁香, 小川智, 山越博幸, 岩渕俊治, 二井將光, 中西(松井)真弓

    日本生化学会大会(Web)　89th　[3P-131]　2016年

    出版者・発行元： (公社)日本生化学会

  6. 41. アルキン型コロナチンの合成とin vivoラマンイメージング(口頭発表,植物化学調節学会第48回大会)

    江越 脩祐, 田下 諒, 山越 博幸, [ドド] 孝介, 石丸 泰寛, 源治 尚久, 袖岡 幹子, 上田 実

    植物化学調節学会研究発表記録集　48　56-56　2013年10月4日

    出版者・発行元： 植物化学調節学会

    ISSN： 0919-1887

  7. 新規C-5 curcuminoidチオール付加体の合成と抗腫瘍活性評価

    高山 亜紀, 杉山 俊輔, 山越 博幸, 叶 直樹, 角道 祐一, 石岡 千加史, 柴田 浩行, 岩渕 好治

    日本薬学会年会要旨集　133年会　(2)　202-202　2013年3月

    出版者・発行元： (公社)日本薬学会

    ISSN： 0918-9823

  8. 抗腫瘍活性食用植物成分curcuminをリードとする創薬化学研究

    高山亜紀, 山越博幸, 叶直樹, 柴田浩行, 岩渕好治

    次世代を担う有機化学シンポジウム講演要旨集　11th　2013年

  9. 抗腫瘍性ビオチン化C5-クルクミノイドGO-Y086は細胞内でKSRP/FUBP2に結合する

    山越博幸, 叶直樹, 高山亜紀, 工藤千枝子, 佐藤温子, 上田和則, 室井誠, 昆俊亮, 佐竹正延, 大堀久詔, 石岡千加史, 大島吉輝, 長田裕之, 千葉奈津子, 柴田浩行, 岩渕好治

    日本薬学会年会要旨集　132nd　(2)　2012年

    ISSN： 0918-9823

  10. C5-クルクミノイドの抗腫瘍活性発現にはジエノン構造が重要である

    高山亜紀, 山越博幸, 杉山俊輔, 叶直樹, 石岡千加史, 岩渕好治

    日本薬学会年会要旨集　132nd　(2)　2012年

    ISSN： 0918-9823

  11. 高活性アルコール酸化触媒AZADOの開発と天然物合成への活用

    岩渕好治, 澁谷正俊, 富澤正樹, 山越博幸, 服部貴宗, 佐藤貴恒, 長田祐二, 笹野裕介, 村上景一, 叶直樹

    天然有機化合物討論会講演要旨集(Web)　54th　2012年

    ISSN： 2433-1856

  12. HPLC/PDA法を用いた体内動態解析による抗アルツハイマー病天然薬物ノビレチンの脳内移行の証明

    三枝大輔, 中島晶, 鐵尚美, 澁谷正俊, 山越博幸, 岩渕好治, 横須賀章人, 指田豊, 三巻祥浩, 永沼章, 大泉康, 大泉康, 大泉康, 富岡佳久, 山國徹

    日本薬学会年会要旨集　131st　(4)　2011年

    ISSN： 0918-9823

  13. 新規クルクミン類縁体はIRF4/MUM1を標的として多発性骨髄腫に対する抗腫瘍効果をもたらす(Novel curcumin analogs have anti-tumor potentials against myeloma cells through the suppression of IRF4/MUM1 function)

    工藤 千枝子, 山越 博幸, 佐藤 温子, 大堀 久詔, 石岡 千加史, 岩渕 好治, 柴田 浩行

    日本癌学会総会記事　69回　399-399　2010年8月

    出版者・発行元： 日本癌学会

    ISSN： 0546-0476

  14. GO-Y086のプロテオミクス解析を用いた作用標的推測

    室井誠, 野田和恵, 近藤久恵, 山越博幸, 叶直樹, 柴田浩行, 岩渕好治, 長田裕之

    日本農芸化学会大会講演要旨集　2010　2010年

  15. キラルAZADO誘導体を触媒とする第2級アルコールの速度論的分割反応の開発と応用

    澁谷正俊, 山越博幸, 富澤正樹, 村上景一, 長田祐二, 叶直樹, 岩渕好治

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集　36th　2010年

    ISSN： 0919-2123

  16. 合成新規クルクミン類縁体の抗腫瘍活性に関する評価 アポトーシス誘導能および転移浸潤抑制能について(The therapeutic potentials about the novel curcumin analogs: apoptosis induction abilities and anti-metastatic effects)

    工藤 千枝子, 山越 博幸, 佐藤 温子, 大堀 久詔, 角道 祐一, 石岡 千加史, 岩渕 好治, 柴田 浩行

    日本癌学会総会記事　68回　465-465　2009年8月

    出版者・発行元： 日本癌学会

    ISSN： 0546-0476

  17. 抗腫瘍活性食用植物成分curcuminをリードとする創薬化学研究

    山越博幸, 叶直樹, 大堀久詔, 佐藤温子, 工藤千枝子, 柴田浩行, 岩渕好治

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　48th　2009年

  18. KSRP特異的リガンドGO-Y086

    山越博幸, 叶直樹, 上田和則, 昆俊亮, 佐竹正延, 大堀久詔, 工藤千枝子, 佐藤温子, 室井誠, 柴田浩行, 大島吉輝, 千葉奈津子, 長田裕之, 岩渕好治

    メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集　28th　2009年

    ISSN： 0919-214X

  19. 新規クルクミン誘導体によるCOX2発現抑制と抗腫瘍効果に関する検討(More potent reregulation of COX-2 expression with new curcmin analogue)

    佐藤 温子, 山越 博幸, 工藤 千枝子, 大堀 久詔, 角道 祐一, 石岡 千加史, 岩渕 好治, 柴田 浩行

    日本癌学会総会記事　67回　262-262　2008年9月

    出版者・発行元： 日本癌学会

    ISSN： 0546-0476

  20. 新規クルクミンアナログにおける構造機能相関の解析(Analyses of the structure-function relationship of new curcumin analogues)

    工藤 千枝子, 山越 博幸, 佐藤 温子, 大堀 久詔, 角道 祐一, 石岡 千加史, 岩渕 好治, 柴田 浩行

    日本癌学会総会記事　67回　349-349　2008年9月

    出版者・発行元： 日本癌学会

    ISSN： 0546-0476

  21. 新規クルクミン類縁体化合物の担癌マウスにおける抗腫瘍活性(Anti-tumor activity of newly synthesized curcumin analogues in vivo)

    柴田 浩行, 山越 博幸, 佐藤 温子, 大堀 久詔, 角道 祐一, 工藤 千枝子, 石岡 千加史, 岩渕 好治

    日本癌学会総会記事　67回　349-349　2008年9月

    出版者・発行元： 日本癌学会

    ISSN： 0546-0476

  22. Nobiletin類縁合成フラボノイドの細胞内情報伝達系に対する作用

    丸山 裕二, 山國 徹, 松崎 健太郎, 山越 博幸, 澁谷 正俊, 岩渕 好治, 大泉 康

    日本薬学会年会要旨集　127年会　(2)　95-95　2007年3月

    出版者・発行元： (公社)日本薬学会

    ISSN： 0918-9823

  23. 抗腫瘍活性天然物(-)-cylindrocyclophane Aの全合成とその構造活性相関

    五十嵐史也, 山越博幸, 南昌孝, 菅原勉, 叶直樹, 岩渕好治

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　46th　2007年

  24. 抗腫瘍活性食用植物をリードとする創薬化学研究

    山越博幸, 富澤正樹, 澁谷正俊, 大堀久詔, 柴田浩行, 叶直樹, 岩渕好治

    万有生命科学振興国際交流財団仙台シンポジウム　18th　2007年

︎全件表示 ︎最初の5件までを表示

書籍等出版物 1

  1. 実験医学増刊号

    羊土社　2012年

    詳細を見る 詳細を閉じる

    p1220-1226

産業財産権 1

  1. ビス（アリールメチリデン）アセトン化合物、抗癌剤、発癌予防剤、Ｋｉ－Ｒａｓ、ＥｒｂＢ２、ｃ－Ｍｙｃ及びＣｙｃｌｉｎＤ１の発現抑制剤、β－カテニン分解剤並びにｐ５３の発現増強剤

    特許第5050206号

    産業財産権の種類: 特許権

共同研究・競争的資金等の研究課題 11

  1. 重水素学のための目的指向型合成法の開発

    澤間 善成, 鈴木 健之, 山越 博幸, 板橋 勇輝, 橋本 理一

    提供機関：Japan Society for the Promotion of Science

    制度名：Grants-in-Aid for Scientific Research

    研究種目：Grant-in-Aid for Transformative Research Areas (A)

    研究機関：The University of Osaka

    2026年4月1日 ～ 2031年3月31日

  2. 含窒素有機ラジカルの精密レドックス触媒機能創成を機軸とする高難度分子変換の開拓

    岩渕 好治, 笹野 裕介, 山越 博幸, 長澤 翔太

    提供機関：Japan Society for the Promotion of Science

    制度名：Grants-in-Aid for Scientific Research

    研究種目：Grant-in-Aid for Scientific Research (A)

    研究機関：Tohoku University

    2025年4月1日 ～ 2029年3月31日

  3. 有機ニトロキシルラジカルー遷移金属協奏触媒の機能創成を機軸とする精密有機分子構築

    岩渕 好治, 笹野 裕介, 山越 博幸, 長澤 翔太

    2022年4月1日 ～ 2025年3月31日

    詳細を見る 詳細を閉じる

    本研究は、「有機ニトロキシルラジカル－遷移金属協奏触媒システム」に潜在する、未踏の合成化学的機能性の開発を機軸として、常温・常圧で空気中の分子状酸素を触媒的に活性化して、①アルコールおよび②フェノールの高化学選択的酸化を基点とする高次分子変換法の創出を企図して３年間の計画研究として実施するものである。以下、項目毎に２年目までの研究実績の概要を記す。 ①多座配位型AZADOを網羅的に合成し、N-保護 vic-アミノアルコールと第一級アミンとの空気酸化的縮合によるペプチド合成反応を検討した。その結果、Stahlらによって報告されていたABNO-Cu触媒を凌駕する合成効率を発揮する多座配位型AZADO-Cuハイブリッド触媒システムを見出すことに成功した。種々のアミノ酸由来のN-保護 vic-アミノアルコールを用いて基質適用性を検証した結果、本触媒システムは幅広い官能基許容性を示し、多様なジペプチド誘導体の合成に適用可能であることを確認した。また、上述した酸化的ペプチド縮合反応の検討の途上において、予期せず見出した酸化的ペプチド切断反応について検討を進め、その切断部位を特定することが出来た。 ②クロムサレン錯体と有機ニトロキシルラジカルの協奏触媒系による分子内脱芳香族的フェノールカップリング反応の不斉反応への展開と触媒機構の解明を目指した検討を行った。その結果、不斉フェノールカップリング反応の生成物の絶対立体化学を決定することに成功し、これより基質特異性とリガンドー不斉収率の相関に関する知見を統合して、本分子内脱芳香族的不斉フェノールカップリング反応の触媒機構モデルを構築した。また、本触媒システムの合成化学的有用性の拡張を企図して分子間フェノールカップリングへの適用を行い、効率的なレスベラトロール型スチルベノイドの空気酸化的二量化反応を開発することに成功した。

  4. ラマンプローブによる可逆的チアMichael反応の生細胞解析

    山越 博幸

    2022年4月1日 ～ 2025年3月31日

  5. 有機ニトロキシルラジカルー遷移金属協奏触媒の機能創成を機軸とする精密有機分子構築

    岩渕 好治, 笹野 裕介, 山越 博幸, 長澤 翔太

    2022年4月1日 ～ 2025年3月31日

  6. 伝統薬成分カドコッシラクトンAの全合成研究

    山越 博幸

    提供機関：Japan Society for the Promotion of Science

    制度名：Grants-in-Aid for Scientific Research

    研究種目：Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

    2019年4月1日 ～ 2022年3月31日

    詳細を見る 詳細を閉じる

    伝統薬成分カドコッシラクトンAの初の全合成を目指し、本年度はCDE環フラグメントの合成研究に取り組んだ。はじめに、当研究室で開発したキラル合成ブロックから二工程でNHP（N-ヒドロキシフタル酸イミド）エステルを調製し、E環の構築を試みた。その結果、NHPエステルにルテニウム触媒とアクリル酸メチル存在下で青色LEDを照射した場合に、脱炭酸、アクリル酸メチルへの付加、環化が一挙に進行して望みの三環性化合物が得られることを見出した。得られた四種の異性体を分離して構造解析を行った結果、主生成物は望みの立体化学を持つことがわかった。なお、脱炭酸が起こるとC17位の立体化学はいったん失われるはずだが、C17位のエピマーを用いると、3つの全く異なる立体異性体が得られた。続いて、本ラジカル環化反応の条件下で環化生成物のC8―C14位へ二重結合を導入するため、塩素原子が置換したNHPエステルの調製に着手した。リパーゼによる光学分割を経て得た塩素原子を持つアリルアルコール(80% ee)とα-ブロモラクトンの環縮小エステル交換反応は良好な収率で進行した。しかし、テトラヒドロフランカルボン酸エステルのIreland―Claisen転位は塩素原子に起因する立体反発のため低収率に終わった。また、わずかに得られた生成物から導いたNHPエステルをラジカル環化条件に附すと、期待した付加/環化/フラグメンテーション連続反応が進行したものの、主生成物は望まないC17位エピマーであった。

  7. 抗腫瘍性サポニン・シラシロシドE-1の全合成研究 競争的資金

    山越 博幸

    提供機関：Japan Society for the Promotion of Science

    制度名：Grants-in-Aid for Scientific Research Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

    研究種目：Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

    研究機関：Nagoya City University

    2016年4月1日 ～ 2019年3月31日

    詳細を見る 詳細を閉じる

    強力な殺細胞活性を示すサポニンとして知られるシラシロシドE-1の初めての全合成に向け、A環部の合成を行った。基質に環状炭酸エステル構造を組み込むことにより、金触媒による1,6-エンインの6-endo環化が完璧な位置選択性で進行した。また、CDE環部の改良合成法を開発した。環縮小カップリング法によるテトラヒドロフランカルボン酸エステルの合成と第四級アンモニウム塩の脱離反応の利用により、合成経路を6工程短縮することに成功した。

  8. 海洋産アルカロイドスピロリドDの全合成研究

    山越 博幸

    提供機関：Japan Society for the Promotion of Science

    制度名：Grants-in-Aid for Scientific Research Grant-in-Aid for Young Scientists (B)

    研究種目：Grant-in-Aid for Young Scientists (B)

    研究機関：Nagoya City University

    2014年4月1日 ～ 2016年3月31日

    詳細を見る 詳細を閉じる

    海洋産アルカロイドスピロリドDの全合成に向け、BCD環フラグメントの立体選択的な合成を行った。C10位とC24位をテザーで連結させたマクロラクトンを用いて渡環型ジスピロケタール化を行うと、望みの異性体が立体選択的に得られることを見出した。また、予想に反して大員環を持たない基質の場合も望みの異性体が主生成物であることがわかり、立体選択性発現において双極子モーメントの制御が重要なことを明らかにした。生成物に対して、二重結合の立体選択的水素化などの変換を行い、BCD環フラグメントの合成を達成した。

  9. ラマンタグの開発と応用 競争的資金

    山越 博幸

    提供機関：Japan Society for the Promotion of Science

    制度名：Grants-in-Aid for Scientific Research Grant-in-Aid for Young Scientists (B)

    研究種目：Grant-in-Aid for Young Scientists (B)

    2011年 ～ 2013年

    詳細を見る 詳細を閉じる

    小さなアルキン標識を用いた低分子化合物のイメージング法として、「アルキンタグラマンイメージング」の開発を行った。EdUを内標準として、アルキン化合物の詳細な構造ーラマンシフト/強度相関を調べた。得られた知見を利用して、二種類のアルキン標識化合物（EdUとCoQ誘導体AltQ）の同時イメージング、および生細胞中にあるAltQsの半定量解析を行った。さらに、FCCPのプロトン化状態を識別して生細胞イメージングすることに成功した。

  10. 抗腫瘍活性食用植物成分curcuminをリードとする創薬化学研究

    山越 博幸

    2008年 ～ 2009年

    詳細を見る 詳細を閉じる

    2年計画の後半となる本年度は、研究計画に基づき、クルクミンアナログGO-Y086とその結合タンパク質KSRP/FUBP2との相互作用を詳細に解析した。また、GO-Y086の抗腫瘍細胞活性発現機構の解明を目指した。全9種類のGO-Y086誘導体を合成し、KSRP/FUBP2との結合能を評価した。その結果、GO-Y086とKSRP/FUBP2が結合するためにはGO-Y086の芳香環の置換様式とリンカー部の両方が重要であることが明らかとなった。また、誘導体のがん細胞成長阻害活性とKSRP/FUBP2との結合活性は良い相関を示した。FUBPsはがん原遺伝子c-Mycの転写を活性化することが報告されている。c-Mycの発現抑制は細胞死を引き起こすことが知られているため、GO-Y086がKSRP/FUBP2の阻害を介してc-Mycの発現を抑制し、細胞毒性を示すことが考えられた。実際に、GO-Y086処理時のc-Myc発現量を、タンパク質レベルおよびmRNAレベルで調べたところ、いづれにおいても発現を顕著に抑制した。また、GO-Y086の非ラベル化体であるGO-Y030やクルクミンもc-Mycの発現を抑制した。すなわち、GO-Y086、GO-Y030およびクルクミンは、KSRP/FUBP2を介して細胞の生存に必須なc-Mycの発現を抑制し、細胞毒性を示すことが示唆された。以上より、クルクミンおよび誘導体の抗腫瘍細胞活性発現における重要な作用標的の一つがKSRP/FUBP2であることが考えられる。したがって、本結果はKSRP/FUBP2が新たな抗腫瘍剤開発の標的であることを示唆するものであり、創薬化学的に重要な知見である。

  11. 海洋性アルカロイドスピロリドDの全合成研究 競争的資金

    山越博幸

︎全件表示 ︎最初の5件までを表示