研究者詳細

顔写真

サカタ　ジユリ
坂田　樹理
Juri Sakata
所属
大学院薬学研究科　分子薬科学専攻　分子制御化学講座（医薬製造化学分野）
職名
助教
学位

  • 理学 （東京工業大学）

所属学協会 2

  • 有機合成化学協会

  • 日本薬学会

研究キーワード 2

  • 天然物合成化学

  • 有機合成化学

研究分野 1

  • ナノテク・材料 / 有機合成化学 /

受賞 6

  1. 令和８年度 東北大学薬学研究科長賞「外部資金の直接経費と間接経費の合計獲得額が多い者助教・助手部門」

    2026年7月

  2. 2026年度日本薬学会化学系薬学部会賞

    2026年6月　高難度複雑アルカロイドの全合成と創薬への展開

  3. 第一三共 研究企画賞

    2020年12月　公益社団法人 有機合成化学協会　福山カップリングの新展開：ワンポット連続カップリングによる1, 3-ジケトン合成法の開発と複雑天然物の全合成

  4. 第62回天然有機化合物討論会奨励賞

    2020年10月

  5. 日本薬学会東北支部奨励賞

    2020年10月

  6. ISAT-Special ポスター賞

    2012年10月　Synthetic study on naphthospironone A

︎全件表示 ︎最初の5件までを表示

論文 23

  1. Synthesis of 2-Aryl Pyrimidines via an Electronically Tuned SNAr Approach

    Ryan J. Sullivan, Ripal Patel, Elnaz Latifi, Dino Alberico, Jean-Nicolas Desrosiers, Seiya Hosoi, Juri Sakata, Hidetoshi Tokuyama

    103　362-387　2026年9月

    出版者・発行元：

    DOI： 10.15227/orgsyn.103.0362 　

    eISSN：2333-3553

  2. Chemoselective derivatization of the potent antimalarial fungal metabolite 9-methoxystrobilurin G. 国際誌 査読有り

    Juri Sakata, Manaka Horie, Somporn Palasarn, Wilunda Choowong, Chawanee Thongpanchang, Masahiko Isaka, Hidetoshi Tokuyama

    Organic & biomolecular chemistry　24　(31)　6417-6422　2026年8月12日

    出版者・発行元： Royal Society of Chemistry (RSC)

    DOI： 10.1039/d6ob00960c 　

    ISSN：1477-0520

    eISSN：1477-0539

    詳細を見る 詳細を閉じる

    9-Methoxystrobilurin G (IC50 = 0.061 μM) is a natural β-methoxyacrylate product with potent antimalarial activity. This paper reports the development of a chemoselective semisynthetic route to C9 and C2’ modified...

  3. Duocarmycin‐Bearing Antibody‐Mimetic Drug Conjugate Combined With an <scp>ATR</scp> Inhibitor Results in Complete Tumor Regression in a <scp>KPL</scp> ‐4 Xenograft Model 国際誌 査読有り

    Toshiya Tanaka, Akira Sugiyama, Juri Sakata, Toshifumi Tatsumi, Hiroto Katoh, Keisuke Maeda, Yuya Inagaki, Takefumi Yamashita, Takeshi Kawamura, Mayu Kuratani, Taiki Nakano, Masazumi Ishii, Mai Miura, Wakana Kamiya, Yuko Shiratori, Hisato Kitanoya, Michael Chansler, Naoki Harada, Masayuki Tsuchiya, Tsuyoshi Osawa, Shumpei Ishikawa, Tatsuhiko Kodama, Kenzo Yamatsugu, Hidetoshi Tokuyama, Motomu Kanai

    Cancer Medicine　15　(7)　e72071　2026年7月6日

    出版者・発行元： Wiley

    DOI： 10.1002/cam4.72071 　

    ISSN：2045-7634

    eISSN：2045-7634

    詳細を見る 詳細を閉じる

    ABSTRACT Antibody–drug conjugates (ADCs) have demonstrated superior clinical outcomes in patients with HER2‐positive advanced breast cancer compared with previous treatment modalities. However, resistance and treatment‐limiting toxicities frequently emerge during repeated administration, underscoring an unmet need for strategies to overcome ADC failure. In this study, we investigated whether inhibition of ataxia telangiectasia and Rad3‐related protein (ATR) could enhance the antitumor efficacy of antibody‐mimetic drug conjugates (AMDCs), a targeted payload delivery platform. Combination treatment with a duocarmycin‐bearing HER2‐targeted AMDC (Duo‐HER2) and an ATR inhibitor markedly enhanced antitumor activity in a human HER2‐positive breast cancer xenograft model. In a limited cohort of treated mice, this combination induced sustained tumor suppression, with prolonged tumor‐free survival exceeding 100 days. Although transient body weight loss was observed during the early phase of treatment, no evidence of overt systemic toxicity was detected. Synergistic interactions with Duo‐HER2 were further confirmed in vitro using three clinically relevant ATR inhibitors—tuvusertib, ceralasertib, and berzosertib. Short‐term apoptosis analyses revealed only modest induction of cell death, whereas longer‐term viability assays demonstrated pronounced growth suppression. Cell cycle analyses showed S‐phase accumulation accompanied by a mild increase in the sub‐G1 population, suggesting that the combination initially exerts a cytostatic effect through replication stress–induced S‐phase arrest, followed by delayed cytotoxicity. Together, these findings indicate that Duo‐HER2 combined with ATR inhibitors synergistically suppresses tumor growth in HER2‐positive breast cancer models. Further studies employing optimized formulations, expanded in vivo cohorts, and additional tumor models will be required to fully define the therapeutic potential of this strategy and its relevance for overcoming ADC resistance.

  4. Synthetic Studies on Penitrem E: Model Studies for the Construction of D/E/F/G-Ring System 査読有り

    Juri Sakata, Takanori Nakamura, Hidetoshi Tokuyama

    Chemical and Pharmaceutical Bulletin　74　(6)　471-476　2026年6月12日

    出版者・発行元： Pharmaceutical Society of Japan

    DOI： 10.1248/cpb.c26-00129 　

    ISSN：0009-2363

    eISSN：1347-5223

    詳細を見る 詳細を閉じる

    Synthetic studies toward the indole diterpene penitrem E are described. A functionalized o-alkynylaniline derivative was designed as a model substrate to construct the D/E/F/G tetracyclic core bearing an exocyclic functional group on the F ring as a precursor for C18 oxygen installation. The tetracyclic compound is furnished through a Pd-catalyzed cascade cyclization of the o-alkynylaniline derivative, which involves indole formation, an intramolecular Heck reaction, and oxidative chlorination of the Heck intermediate.

  5. Divergent Total Synthesis of Denudatine Alkaloids Cochlearenine, Macrocentrine, Dictizine, 15‐Veratroyl‐17‐Acetyl‐19‐Oxodictizine, and the Proposed Structure of Acochlearine 査読有り

    Shun Kawano, Naoya Miyamoto, Kosuke Fujioka, Hiroki Toya, Juri Sakata, Hidetoshi Tokuyama

    Angewandte Chemie International Edition　2025年12月4日

    出版者・発行元： Wiley

    DOI： 10.1002/anie.202521481 　

    ISSN：1433-7851

    eISSN：1521-3773

    詳細を見る 詳細を閉じる

    Abstract The first asymmetric total syntheses of four denudatine alkaloids, cochlearenine, macrocentrine, dictizine, and 15‐veratroyl‐17‐acetyl‐19‐oxodictizine, along with the asymmetric synthesis of the proposed structure of acochlearine, were accomplished in a divergent manner. Highly fused tetracyclic skeletons (A/B/E/F rings) with different N ‐alkyl groups (Me and Et) were constructed by Brønsted acid promoted intramolecular Mannich reactions. The bicyclo[2.2.2]octane C/D rings were constructed via two‐fold intermolecular Diels–Alder reactions. By utilizing these key processes, the common intermediates, possessing the complex cage‐like hexacyclic skeleton, were constructed. From these common intermediates, the four denudatine alkaloids were synthesized through late‐stage, chemo‐ and stereoselective modifications around the A/C rings. The spectroscopic data of the proposed structure of acochlearine were inconsistent with those of natural acochlearine.

  6. Concise Total Synthesis of (±)-Makaluvamine F and Its Derivatives 査読有り

    Masashi Shimomura, Yusuke Kanno, Shunta Kitao, Manaka Horie, Kohta Ide, Juri Sakata, Hidetoshi Tokuyama

    Chemical and Pharmaceutical Bulletin　73　(10)　927-932　2025年10月2日

    出版者・発行元： Pharmaceutical Society of Japan

    DOI： 10.1248/cpb.c25-00458 　

    ISSN：0009-2363

    eISSN：1347-5223

  7. Synthesis of 2-Phosphorus-Substituted Indoles via Ring Expansion of Benzocyclobutenone Oxime Sulfonates 査読有り

    Yusuke Kanno, Yumi Yamashita, Akira Sugiyama, Tatsuhiko Kodama, Juri Sakata, Hidetoshi Tokuyama

    Organic Letters　2025年5月29日

    出版者・発行元： American Chemical Society (ACS)

    DOI： 10.1021/acs.orglett.5c01778 　

    ISSN：1523-7060

    eISSN：1523-7052

  8. Semisynthetic Studies Establish a Role for Conjugate Halide Exchange in the Formation of Chlorinated Pyrroloiminoquinones and Related Alkaloids 査読有り

    Samuele Sala, Masashi Shimomura, Louisa Tham, Juri Sakata, Alexandre N. Sobolev, Stephen A. Moggach, Jane Fromont, Oliver Gomez, Matthew J. Piggott, Hidetoshi Tokuyama, Scott G. Stewart, Gavin R. Flematti

    Journal of Natural Products　2024年9月30日

    出版者・発行元： American Chemical Society (ACS)

    DOI： 10.1021/acs.jnatprod.4c00549 　

    ISSN：0163-3864

    eISSN：1520-6025

  9. Antibody-mimetic drug conjugate with efficient internalization activity using anti-HER2 VHH and duocarmycin

    Juri Sakata, Toshifumi Tatsumi, Akira Sugiyama, Akihiro Shimizu, Yuya Inagaki, Hiroto Katoh, Takefumi Yamashita, Kazuki Takahashi, Sho Aki, Yudai Kaneko, Takeshi Kawamura, Mai Miura, Masazumi Ishii, Tsuyoshi Osawa, Toshiya Tanaka, Shumpei Ishikawa, Masanobu Tsukagoshi, Michael Chansler, Tatsuhiko Kodama, Motomu Kanai, Hidetoshi Tokuyama, Kenzo Yamatsugu

    Protein Expression and Purification　106375-106375　2023年10月

    出版者・発行元： Elsevier BV

    DOI： 10.1016/j.pep.2023.106375 　

    ISSN：1046-5928

  10. Unified Divergent Total Synthesis of Discorhabdin B, H, K, and Aleutianamine via the Late-Stage Oxidative N,S-Acetal Formation 査読有り

    Masashi Shimomura, Kohta Ide, Juri Sakata, Hidetoshi Tokuyama

    Journal of the American Chemical Society　145　(33)　18233-18239　2023年8月9日

    DOI： 10.1021/jacs.3c06578 　

  11. Construction of Tetrahydroquinolines with Spirocyclic Structures at the 4-Position 査読有り

    Yuko Wakahara, Takahiro Noro, Juri Sakata, Hirofumi Ueda, Hidetoshi Tokuyama

    Heterocycles　2022年3月

    DOI： 10.3987/COM-22-S(R)16 　

  12. Synthetic Studies on Complex Natural Products Based on Development of a Novel Synthetic Method for Heteroaromatic Skeleton

    Juri Sakata

    YAKUGAKU ZASSHI-JOURNAL OF THE PHARMACEUTICAL SOCIETY OF JAPAN　142　(2)　91-100　2022年2月1日

    DOI： 10.1248/yakushi.21-00199 　

    ISSN：0031-6903

    eISSN：1347-5231

  13. Synthetic studies on discorhabdin V: Construction of the A–F hexacyclic framework

    Takahiro Noro, Juri Sakata, Hidetoshi Tokuyama

    Tetrahedron Letters　81　153333-153333　2021年9月

    出版者・発行元： Elsevier BV

    DOI： 10.1016/j.tetlet.2021.153333 　

    ISSN：0040-4039

  14. Cyclic Sulfamidite as Simultaneous Protecting Group for Amino Alcohols: Development of a Mild Deprotection Protocol Using Thiophenol 査読有り

    Juri Sakata, Kazunari Akita, Manabu Sato, Masashi Shimomura, Hidetoshi Tokuyama

    Chemical and Pharmaceutical Bulletin　68　(10)　996-1000　2020年10月1日

    出版者・発行元： Pharmaceutical Society of Japan

    DOI： 10.1248/cpb.c20-00531 　

    ISSN：0009-2363

    eISSN：1347-5223

  15. Total syntheses of (–)-emestrin H and (–)-asteroxepin 査読有り

    Kanato Umeki, Yusuke Ueda, Juri Sakata, Hidetoshi Tokuyama

    Tetrahedron　131630-131630　2020年10月

    出版者・発行元： Elsevier BV

    DOI： 10.1016/j.tet.2020.131630 　

    ISSN：0040-4020

  16. Divergent Total Syntheses of Isobatzellines A/B and Batzelline A 査読有り

    Yumi Yamashita, Louna Poignant, Juri Sakata, Hidetoshi Tokuyama

    Organic Letters　2020年7月5日

    出版者・発行元： American Chemical Society (ACS)

    DOI： 10.1021/acs.orglett.0c01894 　

    ISSN：1523-7060

    eISSN：1523-7052

  17. Total Synthesis of (–)-Lepadiformine A via Radical Translocation–Cyclization Reaction 査読有り

    M. Shimomura, M. Sato, H. Azuma, J. Sakata, H. Tokuyama

    Organic Letters　2020年

  18. Fluorescent Labeling Method Re-Evaluates the Intriguing Thermoresponsive Behavior of Poly(acrylamide-co-acrylonitrile)s with Upper Critical Solution Temperatures 査読有り

    Otsuka Chie, Wakahara Yuko, Okabe Kohki, Sakata Juri, Okuyama Masaki, Hayashi Akinobu, Tokuyama Hidetoshi, Uchiyama Seiichi

    MACROMOLECULES　52　(20)　7646-7660　2019年10月22日

    DOI： 10.1021/acs.macromol.9b00880 　

    ISSN：0024-9297

    eISSN：1520-5835

  19. Total Synthesis of (+)-CC-1065 Utilizing Ring Expansion Reaction of Benzocyclobutenone Oxime Sulfonate 査読有り

    Taku Imaizumi, Yumi Yamashita, Yuki Nakazawa, Kentaro Okano, Juri Sakata, Hidetoshi Tokuyama

    Organic Letters　21　(16)　6185-6189　2019年8月16日

    DOI： 10.1021/acs.orglett.9b01690 　

    ISSN：1523-7060

    eISSN：1523-7052

  20. Synthetic Studies on Plakinidines 査読有り

    T. Satoh, T. Adachi, K. Okano, J. Sakata, H. Tokuyama

    99　310-323　2019年

    DOI： 10.3987/COM-18-S(F)26) 　

  21. One-Pot Reductive Allylation of Amides by Using a Combination of Titanium Hydride and an Allylzinc Reagent: Application to a Total Synthesis of (-)-Castoramine 査読有り

    Itabashi Suguru, Shimomura Masashi, Sato Manabu, Azuma Hiroki, Okano Kentaro, Sakata Juri, Tokuyama Hidetoshi

    SYNLETT　29　(13)　1786-1790　2018年8月

    DOI： 10.1055/s-0037-1610435 　

    ISSN：0936-5214

  22. Structural Determination of (-)-SCH 64874 and Hirsutellomycin by Semisynthesis 査読有り

    Hidetoshi Tokuyama, Kaori Yamada, Hideto Fujiwara, Juri Sakata, Kentaro Okano, Malipan Sappan, Masahiko Isaka

    JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY　82　(1)　353-371　2017年1月

    DOI： 10.1021/acs.joc.6b02452 　

    ISSN：0022-3263

  23. Synthetic Study on Naphthospironone A: Construction of Benzobicyclo[3.2.1]octene Skeleton with Oxaspirocycle 査読有り

    Juri Sakata, Yoshio Ando, Ken Ohmori, Keisuke Suzuki

    ORGANIC LETTERS　17　(15)　3746-3749　2015年8月

    DOI： 10.1021/acs.orglett.5b01732 　

    ISSN：1523-7060

    eISSN：1523-7052

︎全件表示 ︎最初の5件までを表示

MISC 89

  1. 連続福山カップリングを利用したワンポットβ-ヒドロキシケトン合成法の開発

    浅井圭三郎, 西村慧, 佐藤歳三, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(Web)　146th　2026年

    ISSN： 0918-9823

  2. 海洋アルカロイドPlakinidine類の合成研究

    秋田一成, 細井誠也, 安達陶磨, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(Web)　145th　2025年

    ISSN： 0918-9823

  3. Aconicarmisulfonine Aの合成研究

    河野駿, 宮本尚也, 藤岡孝佑, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(Web)　145th　2025年

    ISSN： 0918-9823

  4. 9-Methoxystrobilurin Gの構造修飾による新規抗マラリア薬の開発

    堀江愛花, 坂田樹理, 伊坂雅彦, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(Web)　145th　2025年

    ISSN： 0918-9823

  5. 海洋アルカロイドPlakinidine類の合成研究

    細井誠也, 秋田一成, 安達陶磨, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　64th　2025年

  6. ベンゾシクロブテノンオキシム誘導体の環拡大反応を基盤としたインドール合成法の開発とその応用

    菅野雄亮, 山下有美, 今泉拓, 松尾和輝, 清水瑛大, POIGNANT Louna, 辻ななせ, 岡野健太郎, 坂田樹理, 徳山英利

    複素環化学討論会講演要旨集　54th　2025年

  7. ベンゾシクロブテノンオキシム誘導体を利用した2-ホスホリルインドール合成法の開発とその応用

    菅野雄亮, 辻ななせ, 坂田樹理, 徳山英利

    有機合成シンポジウム講演予稿集　124th　2024年

  8. スピロジエノンの不斉非対称化によるチオディスコハブディン類の合成研究

    北尾駿汰, 下村誠志, 井手皓太, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　63rd (CD-ROM)　2024年

  9. デュオカルマイシン誘導体を用いた新規AMDCの開発研究

    清水瑛大, 本間駿弥, 宮本尚也, 稲垣優也, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(Web)　144th　2024年

    ISSN： 0918-9823

  10. チオマイケル付加反応による不斉非対称化を鍵としたディスコハブディン類の合成研究

    北尾駿汰, 下村誠志, 井手皓太, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(Web)　144th　2024年

    ISSN： 0918-9823

  11. デュオカルマイシン-抗体ミメティック薬結合体とATR阻害剤の併用により腫瘍の完全寛解が得られる

    杉山暁, 田中十志也, 坂田樹理, 巽俊文, 三浦麻衣, 神谷若菜, 児玉龍彦, 土屋政幸, チャンスラー マイケル, 山次健三, 徳山英利, 金井求

    日本抗体学会学術大会プログラム・抄録集(Web)　3rd　2024年

  12. オキシムスルホナートの環拡大を利用した2-ホスホリルインドール合成法の開発とその応用

    菅野雄亮, 山下有美, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　62nd　2023年

  13. デュオカルマイシン誘導体を利用した新規ADCの開発研究

    清水瑛大, 本間駿弥, 稲垣優也, 宮本尚也, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　62nd　2023年

  14. ベンゾシクロブテノンオキシムスルホナートの環拡大反応を利用したPlakinidine類の合成研究

    中村瑶菜, 秋田一成, 安達陶磨, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(Web)　143rd　2023年

    ISSN： 0918-9823

  15. ベンゾシクロブテノンオキシム誘導体の環拡大を利用した2-ホスホリルインドール合成法

    菅野雄亮, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(Web)　143rd　2023年

    ISSN： 0918-9823

  16. ベンゾシクロブテノンオキシムスルホナートの環拡大反応による2-ホスホリルインドール合成法の開発とその応用

    菅野雄亮, 山下有美, 坂田樹理, 徳山英利

    複素環化学討論会講演要旨集　52nd (CD-ROM)　2023年

  17. Discorhabdinアルカロイド七環性類縁体の網羅的全合成

    井手皓太, 下村誠志, 坂田樹理, 徳山英利

    複素環化学討論会講演要旨集　52nd (CD-ROM)　2023年

  18. Antibody Mimetic Drug Conjugateによるがん治療法開発

    坂田樹理, 巽俊文, 山次健三, 児玉龍彦, 金井求, 徳山英利, 杉山暁

    日本抗体学会学術大会プログラム・抄録集(Web)　2023年

  19. 新規複素環構築法の開発を基盤とする高難度アルカロイドの全合成研究

    坂田樹理

    YAKUGAKU ZASSHI (Web)　142　(2)　2022年

    ISSN： 1347-5231

  20. デヌダチンアルカロイドの合成研究

    河野駿, 宮本尚也, 藤岡孝佑, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(Web)　142nd　2022年

    ISSN： 0918-9823

  21. デヌダチンアルカロイドAcochlearineおよび類縁天然物の網羅的全合成

    河野駿, 宮本尚也, 藤岡孝佑, 坂田樹理, 徳山英利

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集　48th　2022年

    ISSN： 0919-2123

  22. Acochlearineの合成研究

    河野駿, 宮本尚也, 藤岡孝佑, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(Web)　141st　2021年

    ISSN： 0918-9823

  23. 新規スピロインダノン合成法の開発を基盤としたAspernomineの合成研究

    寺地穂果, 若原裕子, 野呂尭広, 坂田樹理, 古田未有, 植田浩史, 徳山英利

    創薬懇話会講演要旨集　2021　2021年

  24. アリルオキシメチル基を用いた第二級アミド保護法の開発とアステロキセピンの全合成

    梅木奏利, 上田悠介, 坂田樹理, 徳山英利

    複素環化学討論会講演要旨集　50th　2021年

  25. 新規スピロインダノン合成法の開発を基盤としたaspernomineの合成研究

    寺地穂果, 若原裕子, 野呂尭広, 坂田樹理, 古田未有, 植田浩史, 徳山英利

    複素環化学討論会講演要旨集　50th　2021年

  26. ラジカル環化反応によるスピロインダノン骨格構築を介したAspernomineの合成研究

    寺地穂果, 若原裕子, 野呂尭広, 坂田樹理, 古田未有, 植田浩史, 徳山英利

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　60th　2021年

  27. ジテルペンアルカロイドAcochlearineの合成研究

    河野駿, 宮本尚也, 藤岡孝佑, 坂田樹理, 徳山英利

    天然有機化合物討論会講演要旨集(Web)　63rd　2021年

    ISSN： 2433-1856

  28. 新規スピロインダノン合成法の開発を基盤としたAspernomineの合成研究

    寺地穂果, 若原裕子, 野呂尭広, 坂田樹理, 古田未有, 植田浩史, 徳山英利

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　59th　2020年

  29. アリルオキシメチル基を用いた第二級アミドの保護/脱保護法の開発

    上田悠介, 梅木奏利, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　59th　2020年

  30. Batzelline BおよびIsobatzelline A,Bの全合成

    坂田樹理, 山下有美, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(Web)　140th　2020年

    ISSN： 0918-9823

  31. Acochlearineの合成研究

    宮本尚也, 藤岡孝佑, 岡野健太郎, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(Web)　140th　2020年

    ISSN： 0918-9823

  32. (-)-Sespenineの合成研究

    若原裕子, 寺地穂果, 野呂尭広, 坂田樹理, 植田浩史, 古田未有, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(Web)　140th　2020年

    ISSN： 0918-9823

  33. Makaluvamine Fの全合成

    下村誠志, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(Web)　140th　2020年

    ISSN： 0918-9823

  34. オキシムスルホナートの環拡大反応を利用したインドール合成法を基盤とする(+)-CC-1065,isobatzelline A/B,batzelline Aの全合成

    坂田樹理, 今泉拓, 山下有美, POIGNANT Louna, 徳山英利

    天然有機化合物討論会講演要旨集(Web)　62nd　2020年

    ISSN： 2433-1856

  35. Acochlearineの合成研究

    宮本尚也, 藤岡孝佑, 岡野健太郎, 坂田樹理, 徳山英利

    万有仙台シンポジウム　30th　2019年

  36. エメストリンHおよびアステロキセピンの全合成

    梅木奏利, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)　139th　2019年

  37. スルフィニル基を用いたアミノアルコールの保護とその一般性

    佐藤学, 秋田一成, 下村誠志, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)　139th　2019年

  38. ジチオカーボネートと有機亜鉛試薬を用いたβ-ヒドロキシケトンのワンポット合成法

    坂田樹理, 西村慧, 黒木太一, 伊藤彰記, 山田香織, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)　139th　2019年

  39. ジエチルジチオカーボネートと有機亜鉛試薬を用いたワンポット連続福山カップリング反応の開発と応用

    西村慧, 黒木太一, 伊藤彰記, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　58th　2019年

  40. スルフィニル基を用いたアミノアルコールの保護とその一般性

    秋田一成, 佐藤学, 下村誠志, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　58th　2019年

  41. アリルオキシメチル基を用いたアミドの保護および脱保護法の開発

    上田悠介, 梅木奏利, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　58th　2019年

  42. (-)-Sespenineの合成研究

    若原裕子, 野呂尭広, 寺地穂果, 坂田樹理, 植田浩史, 古田未有, 徳山英利

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　58th　2019年

  43. 迅速骨格構築と合成終盤のC-H酸化が可能にするアコニチンの短段階全合成

    坂田樹理

    東京生化学研究会助成研究報告集　33　2019年

    ISSN： 1345-4927

  44. ベンゾシクロブテノンオキシムスルポナートのBeckmann開裂反応を利用したベンゾニトリル合成法の開発

    清水瑛大, 坂田樹理, 徳山英利

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集　45th　2019年

    ISSN： 0919-2123

  45. 不斉誘起型ラジカル転位環化反応を基盤とする(-)-Lepadiformine Aの全合成

    下村誠志, 佐藤学, 坂田樹理, 徳山英利

    次世代を担う有機化学シンポジウム講演要旨集　17th　2019年

  46. アミドの還元的アリル化反応の開発と天然物合成への応用

    下村誠志, 板橋優, 坂田樹理, 徳山英利

    創薬懇話会講演要旨集　2019　2019年

  47. Acochlearineの合成研究

    宮本尚也, 藤岡孝佑, 岡野健太郎, 坂田樹理, 徳山英利

    創薬懇話会講演要旨集　2019　2019年

  48. 不斉誘起型ラジカル転位環化反応を用いた(-)-Lepadiformine Aの全合成

    下村誠志, 佐藤学, 坂田樹理, 徳山英利

    有機合成シンポジウム講演予稿集　115th　2019年

  49. ジケトピペラジンアルカロイド(-)-Asteroxepinおよび(-)-Emestrin Hの全合成

    坂田樹理, 梅木奏利, 徳山英利

    有機合成シンポジウム講演予稿集　115th　2019年

  50. スルフィニル基を用いたアミノアルコールの保護とその一般性

    秋田一成, 佐藤学, 下村誠志, 坂田樹理, 徳山英利

    有機合成シンポジウム講演予稿集　115th　2019年

  51. オキシムスルホナートの環拡大反応による新規インドール合成法の開発とその応用

    山下有美, 今泉拓, 坂田樹理, 徳山英利

    複素環化学討論会講演要旨集　48th　2018年

  52. 不斉誘起型ラジカル転位環化反応を用いた(-)-Lepadiformine Aの全合成

    下村誠志, 佐藤学, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)　138th　2018年

  53. アミドのワンポット還元的アリル化反応の開発とアルカロイド合成への応用

    坂田樹理, 板橋優, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)　138th　2018年

  54. 海洋アルカロイドプラキニジンDの全合成

    安達陶磨, 佐藤喬仁, 坂田樹理, 徳山英利

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集　44th　2018年

    ISSN： 0919-2123

  55. ベンゾシクロブテノンオキシムスルホナートのBeckmann開裂を利用する新規ベンゾニトリル合成法の開発

    清水瑛大, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)　138th　2018年

  56. 核酸塩基構造を有する新規UCST型温度応答性高分子の応答挙動

    大塚千恵, 大塚千恵, 青木隆史, 若原裕子, 坂田樹理, 奥山雅樹, 林昭伸, 徳山英利, 内山聖一

    高分子学会予稿集(CD-ROM)　67　(2)　2018年

  57. アステロキセピンおよびエメストリンHの全合成

    梅木奏利, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　57th　2018年

  58. スピロ環状構造を有するテトラヒドロキノリン骨格の新規構築法とその応用

    若原裕子, 野呂尭広, 坂田樹理, 植田浩史, 徳山英利

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　57th　2018年

  59. 迅速骨格構築と合成終盤のC-H酸化が可能にするアコニチンの短段階全合成—Synthetic studies on aconitine : development of a novel strategies for highly oxiganated polycyclic flamework—平成29年度研究奨励金受領報告 ; 研究奨励金 ; 創薬の基礎となる新しい分子設計・合成化学

    坂田 樹理

    東京生化学研究会助成研究報告集　33　99-103　2018年

    出版者・発行元： 東京 : 東京生化学研究会

    ISSN： 1345-4927

  60. オキシムスルホナートの環拡大反応を用いたインドール合成法の開発と(+)-CC1065の全合成

    坂田樹理, 今泉拓, 山下有美, 岡野健太郎, 徳山英利

    次世代を担う有機化学シンポジウム講演要旨集　15th　2017年

  61. Discorhabdin Vの合成研究

    野呂尭広, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)　137th　2017年

  62. オキシムスルホナートの環拡大反応を利用したインドール合成法の開発と,その応用

    坂田樹理, 今泉拓, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)　137th　2017年

  63. 海産アルカロイドPlakinidine Dの合成研究

    安達陶磨, 佐藤喬仁, 坂田樹理, 岡野健太郎, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)　137th　2017年

  64. 新規非対称ケトン合成法を用いた(+)-cylindricine Cの全合成

    山田香織, 黒木太一, 岡野健太郎, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)　137th　2017年

  65. チタニウムヒドリドとジアリル亜鉛を組み合わせたアミドの還元的アリル化反応の開発

    板橋優, 佐藤学, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)　137th　2017年

  66. 4位にスピロ環状構造を有するテトラヒドロキノリン骨格の新規構築法

    若原裕子, 野呂尭広, 坂田樹理, 植田浩史, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)　137th　2017年

  67. Teleocidin Bの合成研究

    下村誠志, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)　137th　2017年

  68. プラキニジンDの全合成

    安達陶磨, 佐藤喬仁, 岡野健太郎, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　56th　2017年

  69. ベンゾシクロブテノンオキシムスルホナートの環拡大反応を活用したインドールの新規合成法

    坂田樹理, 今泉拓, 山下有美, 徳山英利

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　56th　2017年

  70. Discorhabdin Vの全合成研究

    野呂尭広, 坂田樹理, 徳山英利

    有機合成シンポジウム講演要旨集　112th　2017年

  71. オキシムスルホナートの環拡大による新しいインドール合成

    山下有美, 今泉拓, 坂田樹理, 徳山英利

    化学系学協会東北大会プログラムおよび講演予稿集　2017　2017年

  72. エピジチオジケトピペラジンアルカロイドアステロキセピンに関する合成研究

    梅木奏利, 黒木太一, 坂田樹理, 徳山英利

    化学系学協会東北大会プログラムおよび講演予稿集　2017　2017年

  73. スピロ環状構造を有するテトラヒドロキノリン骨格の新規構築法の開発とその応用

    若原裕子, 野呂尭広, 坂田樹理, 植田浩史, 徳山英利

    メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集　35th　2017年

    ISSN： 0919-214X

  74. チタニウムヒドリドと亜鉛アート錯体を組み合わせた2級アミドの還元的アルキル化反応

    我妻弘基, 佐藤学, 板橋優, 岡野健太郎, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)　136th　2016年

  75. オキシムスルホナートの新規環拡大反応の開発とその応用

    中沢佑起, 今泉拓, 岡野健太郎, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)　136th　2016年

  76. (+)-Cylindricine Cの全合成研究

    山田香織, 黒木太一, 岡野健太郎, 坂田樹理, 徳山英利

    有機合成シンポジウム講演要旨集　110th　2016年

  77. チタニウムヒドリドとジアリル亜鉛を組み合わせた第二級アミドの還元的アリル化反応

    板橋優, 佐藤学, 坂田樹理, 徳山英利

    日本薬学会東北支部大会講演要旨集　55th　2016年

  78. (+)-CC-1065アルカロイドの全合成

    今泉拓, 中沢佑起, 岡野健太郎, 坂田樹理, 徳山英利

    化学系学協会東北大会プログラムおよび講演予稿集　2016　2016年

  79. テレオシジンBに関する合成研究

    下村誠志, 野地寿治, 岡野健太郎, 坂田樹理, 徳山英利

    化学系学協会東北大会プログラムおよび講演予稿集　2016　2016年

  80. 4-スピロ環状テトラヒドロキノリン誘導体を構築するための新しい合成法

    野呂尭広, 若原裕子, 坂田樹理, 徳山英利

    化学系学協会東北大会プログラムおよび講演予稿集　2016　2016年

  81. オキシムスルホナートの環拡大反応を用いる(+)-CC-1065の全合成

    今泉拓, 中沢佑起, 岡野健太郎, 坂田樹理, 徳山英利

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集　42nd　2016年

    ISSN： 0919-2123

  82. ひずみエネルギーの解消を駆動力とするアミノ化反応

    坂田 樹理

    ファルマシア　52　(12)　1154-1154　2016年

    出版者・発行元： 公益社団法人 日本薬学会

    DOI： 10.14894/faruawpsj.52.12_1154 　

    ISSN： 0014-8601

    eISSN： 2189-7026

    詳細を見る 詳細を閉じる

    近年，医薬品のケミカルスペースの拡大を目的に，シクロブタンやアゼチジン，ビシクロ［1．1．1］ペンタン骨格を有する医薬候補化合物が積極的に合成されている．一般的に合成が難しいこれらの小員環骨格を目的化合物の望みの位置に自由自在に導入できれば，合成効率だけでなくコストの面からも理想的であるが，現状ではそのような方法は確立されていない．この背景下，最近Baranらは高度に歪んだ三員環を含有する飽和多環状化合物の高い反応性に着目し，第二級アミンに対する直接的なビシクロ［1．1．1］ペンチル化，アゼチジニル化，シクロブチル化反応の開発に成功したので紹介したい．<br>なお，本稿は下記の文献に基づいて，その研究成果を紹介するものである.<br>1) Gianatassio R. et al., Science, 351, 241-246 (2016).<br>2) Krasovskiy A. et al., Angew. Chem. Int. Ed., 45, 2958-2961 (2006).

  83. ナフトスピロノンAの合成研究(2):収束的な骨格構築

    渡辺大輔, 坂田樹理, 安藤吉勇, 大森建, 鈴木啓介

    日本化学会講演予稿集　95th　(4)　2015年

    ISSN： 0285-7626

  84. ナフトスピロノンAの合成研究(1):スピロビシクロ[3.2.1]オクテン骨格の構築

    坂田樹理, 安藤吉勇, 大森建, 鈴木啓介

    日本化学会講演予稿集　95th　(4)　2015年

    ISSN： 0285-7626

  85. 抗生物質ナフトスピロノンAの合成研究

    坂田樹理, 安藤吉勇, 大森建, 鈴木啓介

    日本化学会講演予稿集　94th　(4)　2014年

    ISSN： 0285-7626

  86. Tirandalydiginの合成研究

    佐々木仁軌, 坂田樹理, 安井英子, 南雲紳史, 宮下正昭

    日本薬学会年会要旨集　132nd　(2)　2012年

    ISSN： 0918-9823

  87. ナフトスピロノンAの合成研究

    坂田樹理, 安藤吉勇, 大森建, 鈴木啓介

    日本化学会講演予稿集　92nd　(4)　2012年

    ISSN： 0285-7626

  88. Cortistatin Aの合成研究

    古川諒一, 小林優太, 坂田樹理, 南雲紳史, 宮下正昭

    日本薬学会年会要旨集　129th　(2)　2009年

    ISSN： 0918-9823

  89. Cortistatin Aの合成研究

    小林優太, 古川諒一, 坂田樹理, 南雲紳史, 宮下正昭

    香料・テルペンおよび精油化学に関する討論会講演要旨集　52nd　2008年

︎全件表示 ︎最初の5件までを表示

書籍等出版物 2

  1. Modern natural product synthesis : overcoming difficulties

    中田, 雅久, 谷野, 圭持, 長澤, 和夫, 横島, 聡, 坂田樹理, 徳山英利

    2024年

    ISBN: 9789819716210

  2. Cutting-edge organic synthesis and chemical biology of bioactive molecules : the shape of organic synthesis to come

    小林 雄一, 坂田樹理, 徳山英利

    2019年

    ISBN: 9789811362439

産業財産権 2

  1. デュオカルマイシン誘導体及びその利用

    金井 求, 山次 健三, 巽 俊文, 児玉 龍彦, 杉山 暁, 塚越 雅信, 徳山 英利, 坂田 樹理

    特許第7905640号

    産業財産権の種類: 特許権

  2. VHH抗体とストレプトアビジン変異体との融合タンパク質

    田中 十志也, 児玉 龍彦, 金井 求, 山次 健三, 巽 俊文, 杉山 暁, 塚越 雅信, 中井 正矩, マイケル・チャンスラー, 徳山 英利, 坂田 樹理

    産業財産権の種類: 特許権

共同研究・競争的資金等の研究課題 7

  1. 硫黄含有複雑天然物の化学合成に立脚して展開する創薬研究

    坂田 樹理

    2024年4月1日 ～ 2027年3月31日

    詳細を見る 詳細を閉じる

    本研究課題では創薬上重要な生物活性を有すものの合成法の乏しい硫黄含有天然物を標的とし、そこから抽出した独自の含硫黄複素環合成法の深化を図ることにより、複雑天然物の化学合成に立脚しつつも、多様化する創薬モダリティを意識した多角的な視点で創薬にアプローチする。この目的のもと、令和6年度は、強力な抗腫瘍活性を示す海洋アルカロイドである硫黄含有ディスコハブディン類の合成について重点的に検討した。特に、未だ有効な合成方の確立されていないアザスピロ骨格の立体選択的構築に関して、アキラルなアザスピロジエノンに対するチオラートの不斉マイケル付加-非対称化反応を用いて試みた。その結果、いくつかの不斉有機触媒を用いた際に、非対称化された生成物を中程度の光学純度で得ることは可能であり、第二世代の硫黄含有ディスコハブディン類の合成経路の確立に成功したが、さらなる選択性の向上は困難であった。そこで、新たな戦力としてアキラルなジブロモアザスピロジエノンの不斉デブロモ化反応による非対称化を試みた。現在までに予備的な検討を行った結果、Pdおよび不斉配位子存在下、望む反応が問題なく進行することを確認している。また、もう一つの合成状の課題であるN'S-アセタール構造の構築法に関しても、銅触媒を用いない、より簡便かつ温和な手法の開発に成功した。 一方、クルチウス転位を用いた4’-チオヌクレオシド合成法に関しては、不斉アルドール反応を駆使した鎖状前駆体の迅速合成法を確立し、ウラシルを含むデオキシ-4’-チオヌクレオシド誘導体の単段階合成ルートを確立することに成功した。

  2. ターゲット化ATR 阻害剤を用いた合成致死療法の開発

    2025年 ～

  3. 革新的インドール合成法の開発、全合成を基盤に展開する多角的な創薬研究

    坂田 樹理

    提供機関：Japan Society for the Promotion of Science

    制度名：Grants-in-Aid for Scientific Research

    研究種目：Grant-in-Aid for Early-Career Scientists

    研究機関：Tohoku University

    2021年4月1日 ～ 2024年3月31日

    詳細を見る 詳細を閉じる

    令和三年度は、ベンゾシクロブテノンオキシムホナートの環拡大反応を利用した新規トリプトファン誘導体合成法に関して重点的に検討した。その結果、環状ケテンシリルアミナールとベンザインとの[2+2]付加環化反応により、ベンゾシクロブテノンを側鎖に有するアミノ酸の新規合成法の確立に成功した。また、その後の環拡大反応についても問題なく進行することが分かり、計画した新規トリプトファン誘導体合成法の開発に成功した。また、本結果を基盤に、α-アマニチン の合成研究を開始した。まず、システイン誘導体および、単純なモデル基質を用いた検討の結果、確立した新規トリプトファン誘導体合成法が、α-アマニチン のトリプタチオニン架橋の構築に利用できることを見出した。また、実際に本反応を利用して、トリプタチオニン骨格を含む環状ペンタペプチドの合成に成功し、今後、全合成を目指す上で重要な知見を得た。

  4. 進行がんの次世代 Antibody Drug Conjugate 治療薬の創成

    杉山 暁, 田中 十志也, 坂田 樹理, 巽 俊文

    提供機関：Japan Society for the Promotion of Science

    制度名：Grants-in-Aid for Scientific Research

    研究種目：Grant-in-Aid for Scientific Research (B)

    研究機関：The University of Tokyo

    2021年4月1日 ～ 2024年3月31日

    詳細を見る 詳細を閉じる

    再発や転移を伴い体内に広がった進行がんに対する副作用の少ない治療薬開発は、 がん研究における最大の目標である。がん細胞は複数の変 異をもった細胞が集まっており、 複合的な標的に最適な作用機序をもつ治療薬を届ける基本技術が必要である。本研究では、高殺細胞活性を目的部位まで運び、その目的部位で活性化する薬物送達系の最適化を行い高い治療指数(therapeutic index)を達 成し、その効果を複数のがんへ適応する ことを目的とする。これにより希少がんや従来根治が困難と考えられてきた進行がんに対して高い治 療効果を少ない副作用を両立した治療法を確立することである。2021年度は、改変ストレプトアビジン（Cupid）に affibody(ZHER2:342) を融合したZHER2-Cupid分子を大腸菌のインクルージョンボディーから容易にかつ大量にがん細胞ターゲティングタンパク質を合成する方法を開発した。具体的には、ZHER2-Cupidを大腸菌のインクルージョンで回収し、変性巻き戻しにより高純度なZHER2-Cupid製造に成功し１リットの大腸菌培養から約160ミリグラムの収量となった。抗HER2アフボディーの他、抗EGFRや抗HER3アフィボディーとCupidとの融合体も同様の方法で作製できることが確認できた。 一方、ZHER2-Cupid分子と光増感剤Psyche-Ax-SiPcを予めチューブ内でモル比1:2混ぜたものを、HER2発現細胞であるKPL-4細胞に結合させ、690nmの光照射により濃度依存的、光依存的な細胞傷害性を確認した。また、KPL-4細胞を移植したモデルマウスに混合した薬剤150マイクログラムを静脈注射し、20時間後、48時間後に光照射を行うことで腫瘍塊が消失し、解剖学的寛解になるこを確認した。

  5. 革新的インドール合成法を基盤とした高難度多置換インドールアルカロイドの合成研究

    坂田 樹理

    提供機関：Japan Society for the Promotion of Science

    制度名：Grants-in-Aid for Scientific Research

    研究種目：Grant-in-Aid for Early-Career Scientists

    研究機関：Tohoku University

    2018年4月1日 ～ 2021年3月31日

    詳細を見る 詳細を閉じる

    本研究では、ベンゾシクロブテノンオキシムスルホナートの環拡大反応を利用したインドール合成法を基盤に、全置換ベンゼンや複雑な縮環構造など合成困難な高次構造を含むインドールアルカロイドの合成研究を行った。その結果、1) 強力な抗腫瘍活性を有する(+)-CC-1065、2) 1-アザスピロ骨格を含む海洋アルカロイドであるレパジホルミン、3) ジチオジケトピペラジンアルカロイドであるエメストリン及びアステロキセピン、 4) ピロロイミノキノン アルカロイドの一種であるイソバゼリンA/B及びバゼリンAの全合成を達成した。

  6. 福山カップリングの新展開: ワンポット連続カップリングによる1,3-ジケトン合成法の開発と複雑天然物の全合成

    2020年 ～

  7. 迅速骨格構築と合成終盤のC-H酸化が可能にするアコニチンの短段階全合成

    2017年 ～

︎全件表示 ︎最初の5件までを表示